ABCG8 激活剂是一组种类繁多的化合物,可通过影响各种细胞信号传导途径和代谢过程来调节 ATP 结合盒亚族 G 成员 8(ABCG8)的活性。这些激活剂通过直接或间接影响与 ABCG8 相关的生化途径的机制发挥作用,ABCG8 是一种参与胆固醇和固醇转运的蛋白质。这些化合物主要通过调节代谢信号通路和细胞能量状态来影响 ABCG8 的活性。蕨麻、IBMX、AICAR、二甲双胍和小檗碱等药物通过调节腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶和 AMP 激活蛋白激酶(AMPK)等细胞新陈代谢的关键调节因子来产生作用。cAMP 水平的变化或 AMPK 的激活可导致细胞代谢状态的改变,进而影响 ABCG8 的活性。佛司可林和 IBMX 对 cAMP 水平的作用,以及二甲双胍和小檗碱对 AMPK 的激活,都是通过代谢途径间接调节 ABCG8 的例证。
此外,吡格列酮、罗格列酮和 GW501516 等化合物分别作为 PPAR-gamma 和 PPAR-delta 的激动剂,显示了调节与 ABCG8 功能密切相关的脂质代谢途径的潜力。同样,诸如白藜芦醇、姜黄素、SRT1720 和槲皮素等能激活 SIRT1 或影响各种信号通路的药物,也凸显了能量代谢、应激反应和抗氧化通路与 ABCG8 活性的交集。
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