Date published: 2025-9-11

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ABCG5激活剂

常见的ABCG5激活剂包括但不限于GW 3965盐酸盐(CAS 405911-17-3)、胆酸(CAS 81-25-4)、维甲酸(all 反式 CAS 302-79-4、T 0901317 CAS 293754-55-9 和香叶基香叶醇 CAS 24034-73-9。

ABCG5 激活剂是一类与脂质和胆固醇代谢密切相关的多种分子。它们对 ABCG5 的直接或间接影响主要取决于对固醇平衡的调节。肝 X 受体(LXRs)的激动剂,如 GW3965 和 T0901317,在这一领域发挥着决定性的作用。LXRs 作为一种核受体,一旦被激活,就会引发转录反应,从而促进胆固醇外流相关基因(包括 ABCG5)的上调。作为确保胆固醇平衡的协同作用的一部分,胆汁酸(如胆酸和熊去氧胆酸)是一种信号分子。它们的存在和新陈代谢,特别是在类法尼醇 X 受体(FXR)的参与下,可以形成细胞反应,从而调节 ABCG5 的表达。

此外,直接参与胆固醇和脂质合成或代谢的成分,如去甲斑蝥素(Desmosterol)、香叶醇(Geranylgeraniol),甚至外源性药物,如非诺贝特(Fenofibrate)和罗格列酮(Rosiglitazone),都会与脂质平衡途径相互作用。这些途径虽然不完全以 ABCG5 为目标,但包含了广泛的蛋白质和过程,这些蛋白质和过程共同维持着细胞固醇平衡。值得注意的是,二十碳五烯酸(EPA)等脂肪酸强调了更广泛的脂质调节及其与 ABCG5 功能的相互作用。

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