ABCG2激活剂
常见的 ABCG2 激活剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、D,L-红景天 CAS 4478-93-7、硫利达嗪 CAS 50-52-2 和丙戊酸 CAS 99-66-1。
ABCG2 激活剂代表了对 ABCG2 转运体产生影响的各类化学物质，ABCG2 转运体是细胞解毒和药物外流的重要角色。这些激活剂可根据其主要涉及间接调节细胞信号通路的作用模式进行大致分类。其中值得注意的一类包括吉非替尼（Gefitinib）和伊马替尼（Imatinib）等酪氨酸激酶抑制剂。这些化学物质通过破坏与表皮生长因子受体（EGFR）和 c-Kit 相关的信号级联间接激活 ABCG2，突出了酪氨酸激酶通路与 ABCG2 调节之间的相互联系。另一类包括姜黄素和白藜芦醇等天然多酚。
这些化合物通过调节 NF-κB 和 SIRT1/AMPK 等细胞内信号通路间接激活 ABCG2。例如，姜黄素能阻止 NF-κB 介导的转录，导致 ABCG2 表达减少，而白藜芦醇能激活 AMPK，从而抑制依赖于 mTOR 的 ABCG2 调节。丙戊酸和伏立诺他等组蛋白去乙酰化酶抑制剂代表了另一类 ABCG2 激活剂。通过表观遗传学调节，这些化学物质可诱导组蛋白的超乙酰化，从而对 ABCG2 的表达产生积极的调节作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素是一种天然多酚，存在于姜黄中，可通过调节NF-κB信号通路间接激活ABCG2。它可抑制IκBα的降解，防止其磷酸化并随后通过蛋白酶体降解。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇是一种天然多酚，通过调节SIRT1/AMPK途径间接激活ABCG2。它增强SIRT1活性，导致AMPK脱乙酰化和激活。激活的AMPK负调控mTOR，从而抑制ABCG2的表达。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
草甘膦通过靶向 NRF2/ARE 通路间接激活 ABCG2。它能稳定 NRF2 并促进其核易位，从而导致 ABCG2 的转录物活化。 | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
硫利达嗪通过影响 p53 通路间接激活 ABCG2。它能稳定和激活 p53，这是一种已知能上调 ABCG2 表达的转录因子。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
丙戊酸通过抑制 HDAC 途径间接激活 ABCG2。它是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，会导致组蛋白过度乙酰化。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
白桦脂酸通过调节 JNK/c-Jun 通路间接激活 ABCG2。它激活 JNK，导致 c-Jun 磷酸化和活化。活化的 c-Jun 反过来又会通过与其启动子区域结合来增强 ABCG2 的表达。 | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
环吡酮胺通过抑制 HIF-1α 通路间接激活 ABCG2。它能抑制 HIF-1α 的稳定和转录激活，从而对 ABCG2 的表达产生负向调节作用。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
雷洛昔芬通过调节 Wnt/β-catenin 通路间接激活 ABCG2。它能抑制 Wnt 信号，阻止 β-catenin 的核易位。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
琥珀酰亚胺基羟肟酸通过抑制HDAC途径间接激活ABCG2。作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，伏立诺他诱导组蛋白的高乙酰化，从而导致ABCG2表达上调。 | ||||||