6720456B07Rik激活剂

常见的6720456B07Rik激活剂包括但不限于二丁酰环磷酸腺苷（CAS 16980-89-5）、鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐（CAS 948 25-44-2、Jasplakinolide CAS 102396-24-7、锂 CAS 7439-93-2 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

BRICK1 的化学激活剂可参与多种分子相互作用，从而导致该蛋白质的激活，而该蛋白质在肌动蛋白组装的调控中起着关键作用。磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸（PIP2）通过与 WAVE 调节复合物结合激活 BRICK1，从而促进肌动蛋白的成核和组装，这是含 BRICK1 复合物的关键作用。同样，小 GTP 酶 Rac1 通过与 WAVE 复合物的相互作用直接激活 BRICK1，引发构象变化，刺激复合物的肌动蛋白成核活性。GTPγS是一种不可水解的GTP类似物，它也能通过维持Rac1等GTP酶处于活性状态来激活BRICK1，进而激活WAVE复合体。此外，Jasplakinolide 通过稳定肌动蛋白丝，增加了可用的肌动蛋白单体池，从而增强了涉及 BRICK1 的复合物的肌动蛋白聚合活性。

BRICK1 激活的另一个途径涉及细胞内信号途径，这些途径间接影响 BRICK1 在肌动蛋白聚合中的作用。例如，N6,2'-O-二丁烯腺苷-3',5'-环单磷酸酯钠盐可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 可使下游靶标（包括 WAVE 复合物中的靶标）磷酸化，从而激活 BRICK1。表皮生长因子（EGF）通过其受体启动信号级联，导致肌动蛋白细胞骨架重塑，BRICK1 是其中的关键角色。氯化锂通过抑制 GSK-3β 激活 BRICK1，从而可能导致控制肌动蛋白聚合的途径被激活。萼萼甲通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 防止参与肌动蛋白动力学的蛋白质去磷酸化，从而导致 BRICK1 激活。此外，佛司可林可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA 并影响肌动蛋白动力学，增强 BRICK1 的活性。最后，NSC 23766 和 Y-27632 分别通过调节 Rac1 的可用性和抑制 ROCK 间接调节 BRICK1 的活性，它们都会导致肌动蛋白聚合的改变和 WAVE 复合物的激活，从而调节 BRICK1 的功能。