被确定为 H2al3 抑制剂的这一类化学物质包括一组化合物,它们通过调节组蛋白变体运行的表观遗传结构,间接影响 H2A 组蛋白家族成员 L3。这些化合物的特点是能够抑制负责组蛋白翻译后修饰(如乙酰化和甲基化)的酶,而乙酰化和甲基化在染色质结构和基因表达的调控中起着至关重要的作用。
抑制剂包括组蛋白去乙酰化酶抑制剂,如 Trichostatin A、SAHA、Mocetinostat、MS-275 和 Panobinostat。这些化学物质会增加组蛋白乙酰化,从而导致染色质状态更加开放,并可能影响 H2al3 与 DNA 的相互作用。这种影响会改变 H2al3 的功能动态,改变其参与染色质结构组织的方式。DNA 甲基转移酶抑制剂,如 5-Azacytidine 和 RG108,可改变 DNA 的甲基化状态,从而影响 H2al3 结合的基因组环境及其相关的基因调控活动。此外,该类药物还包括组蛋白甲基转移酶的特异性抑制剂,如 BIX-01294、UNC0638 和 EPZ-6438,它们能改变组蛋白甲基化模式,从而可能影响 H2al3 变体在染色质中的沉积和清除。C646 以 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶为靶标,影响乙酰化模式,从而影响 H2al3 的动态。最后,JQ1 破坏了含溴域蛋白对乙酰化组蛋白的识别,这可能会影响 H2al3 的染色质结合状态及其在基因表达中的调控作用。
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