4930534B04Rik激活剂

常见的 4930534B04Rik 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

中心体蛋白 128 的化学激活剂包括多种能影响蛋白磷酸化状态从而调节其活性的化合物。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和石杉碱是两种通过直接靶向蛋白激酶 C（PKC）发挥作用的激活剂。PKC 在使中心体蛋白 128 磷酸化从而激活它的过程中发挥着核心作用。PMA 激活 PKC 会导致一系列磷酸化事件，最终激活中心体蛋白 128。同样，以具有广泛激酶激活潜能而著称的石杉碱，在低浓度时可选择性地激活包括 PKC 在内的激酶，进而通过磷酸化激活中心体蛋白 128。通过提高细胞内 cAMP 的福尔可林和 cAMP 类似物二丁酰-cAMP 都能激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可使中心体蛋白 128 磷酸化，导致其活化。

此外，离子霉素通过增加细胞内的钙含量发挥作用，从而激活钙依赖性激酶，这些激酶能够磷酸化和激活中心体蛋白 128。冈田酸和萼霉素 A 都是蛋白磷酸酶抑制剂，可减少蛋白的去磷酸化，间接地使中心体蛋白 128 保持磷酸化的活性状态。与此类似，安乃近能抑制蛋白磷酸酶，从而通过持续磷酸化激活中心体蛋白 128。另一种化合物扎普瑞那司特能阻碍磷酸二酯酶的作用，从而提高细胞内的 cGMP 水平并激活 PKG，PKG 也能以中心体蛋白 128 为目标进行磷酸化并随后激活。表没食子儿茶素没食子酸酯虽然能抑制某些激酶，但也能改变激酶和磷酸酶活性的平衡，从而激活中心体蛋白 128。最后，异霉素可激活应激活化蛋白激酶，进而使中心体蛋白 128 磷酸化并活化，从而增加了该蛋白的功能活化机制。