2900016B01Rik激活剂

常见的 2900016B01Rik 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Insulin CAS 11061-68-0 和 Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5。

含有 kelch 重复和 BTB（POZ）结构域的 11 的化学激活剂可以引发一系列生化事件，从而调节其活性。佛司可林就是这样一种激活剂，它能直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的增加会导致蛋白激酶 A（PKA）被激活，从而使各种蛋白质磷酸化。这些磷酸化的蛋白质可与含有 kelch 重复和 BTB（POZ）结构域的 11 相互作用，从而改变其结构和功能。同样，二丁烯酰-cAMP（一种 cAMP 类似物）会绕过细胞受体，直接激活 PKA，导致类似的一连串磷酸化事件，从而增强含有 kelch 重复和 BTB（POZ）结构域的 11 的功能。在另一个方面，12-肉豆蔻酸磷脂 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），使目标蛋白磷酸化，从而通过改变蛋白构象或招募共激活因子来促进含有凯尔奇重复和 BTB（POZ）结构域的 11 的激活。

除此之外，异诺霉素还能提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白激酶和其他钙依赖性蛋白激酶。这些激酶可使含有 kelch 重复和 BTB（POZ）结构域的 11 的相互作用伙伴磷酸化，从而影响其活性。某些生长因子和激素，如表皮生长因子（EGF）和胰岛素，会分别触发特定受体介导的信号级联--MAPK/ERK 和 PI3K/AKT 通路。这些途径最终会激活一系列激酶，最终导致与含有 11 个 kelch 重复和 BTB（POZ）结构域相关的蛋白质发生磷酸化。此外，蛋白磷酸酶抑制剂（如冈田酸、萼氨醇 A 和氟化钠）可导致细胞蛋白磷酸化水平升高，从而间接营造出有利于激活凯尔奇重复序列和含 BTB（POZ）结构域 11 的环境。氯化锂通过抑制 GSK-3，可以稳定和激活与凯尔奇重复和含 BTB（POZ）结构域 11 相互作用的蛋白质。最后，安乃近霉素和过氧化氢分别通过应激活化蛋白激酶和氧化修饰发挥作用，可导致与含有凯尔奇重复序列和 BTB（POZ）结构域 11 相关的蛋白质相互作用和功能发生改变。