20S Proteasome α3激活剂

常见的 20S 蛋白酶体 α3 激活剂包括但不限于 Lactacystin CAS 133343-34-7、Epoxomicin CAS 134381-21-8 和 Ixazomib CAS 1072833-77-2。

20S 蛋白酶体 α3是蛋白酶体复合物的重要组成部分，是负责细胞内蛋白质降解的泛素-蛋白酶体系统（UPS）的关键元素。该系统通过降解折叠错误、受损或不需要的蛋白质，在维持细胞平衡方面发挥着至关重要的作用，从而防止其积累，以免损害细胞健康。具体来说，20S 蛋白酶体 α3 是蛋白酶体核心蛋白水解室的一部分，目标蛋白质在这里被分解成肽。这一过程对各种细胞过程的调控至关重要，包括细胞周期进展、信号转导和应激反应。通过确保特定蛋白质的及时降解，20S 蛋白酶体 α3有助于控制许多生理过程，使其成为维持细胞内部环境和对外部刺激做出反应的一个不可或缺的角色。

20S 蛋白酶体 α3，乃至整个蛋白酶体的激活，涉及复杂的相互作用调控机制，以确保其蛋白水解活动精确、高效地进行。转录激活或表达上调是间接的，涉及蛋白质合成水平的变化，与此不同，蛋白酶体的功能性激活是指增强其蛋白质降解活性。这可以通过翻译后修饰（如磷酸化）实现，也可以通过结合调控颗粒来实现，这些颗粒可为降解底物做好准备或改变蛋白酶体的活性。20S 核心本身通过与 19S 或 11S 调控颗粒的结合进行调控，后者决定底物进入核心颗粒。此外，细胞环境（包括压力信号或受损蛋白质的存在）也会引发蛋白酶体活性的调整。这些调控机制确保蛋白酶体的活性根据细胞的需要进行调节，使其能够对细胞环境的变化做出动态响应。