20S Proteasome α3 Inhibidores
Los inhibidores comunes del 20S Proteasoma α3 incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, ONX 0914 CAS 960374-59-8 y Delanzomib, base libre.
La clase de los inhibidores del proteasoma 20S α3 presenta un repertorio diverso de sustancias químicas que modulan intrincadamente la actividad funcional de la subunidad α3 del proteasoma 20S. Dentro de esta categoría, Bortezomib y Carfilzomib surgen como inhibidores directos, uniéndose a la subunidad β5 del proteasoma. De este modo, no sólo inhiben la actividad proteasomal, sino que también inducen la apoptosis. Ampliando el alcance, MG-132, ONX-0914, Delanzomib, Marizomib, Oprozomib, KZR-616 y PR-924 exhiben sus efectos inhibidores al dirigirse a sitios catalíticos específicos dentro del proteasoma 20S. Ya sea actuando directa o indirectamente, estos inhibidores interrumpen la actividad del proteasoma, contribuyendo a la alteración de la homeostasis proteica celular. El ácido ginkgólico ofrece una perspectiva única, mostrando una inhibición reversible, añadiendo una capa de complejidad al conjunto de mecanismos inhibidores.
La modulación indirecta del proteasoma 20S queda ejemplificada por el ritonavir y el celastrol. Estos compuestos subrayan la naturaleza polifacética de la regulación del proteasoma, influyendo en su actividad a través de vías que van más allá de la unión directa a los sitios catalíticos. En conjunto, este conjunto de inhibidores contribuye significativamente a nuestra comprensión de la intrincada red que gobierna el recambio proteico celular. En esencia, los mecanismos multifacéticos empleados por estos inhibidores ponen de relieve la complejidad de la regulación proteasomal. Sus diversos modos de acción, desde la unión directa a los sitios catalíticos hasta la modulación indirecta de las vías celulares, enriquecen nuestra comprensión de los intrincados procesos que rigen la homeostasis de las proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor reversible del proteasoma que se dirige específicamente al proteasoma 20S. Se une al sitio catalítico de la subunidad β5 del proteasoma 20S, impidiendo su actividad. Esta inhibición directa provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas e induce la apoptosis celular. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma de segunda generación que se une de forma irreversible a la subunidad β5 del proteasoma 20S. Al formar un enlace covalente con el sitio activo, el carfilzomib inhibe la actividad proteasomal, lo que provoca la acumulación de proteínas mal plegadas y la muerte celular. La naturaleza irreversible de esta inhibición proporciona un efecto sostenido sobre el proteasoma 20S. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor reversible y selectivo del proteasoma que se dirige directamente a los sitios catalíticos de las subunidades del proteasoma 20S, incluida la α3. Al bloquear la actividad proteolítica del proteasoma 20S, el MG-132 provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que afecta a los procesos celulares y favorece la apoptosis. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 es un inhibidor selectivo del inmunoproteasoma que se dirige específicamente a la subunidad β5i del proteasoma 20S. Al inhibir la actividad del inmunoproteasoma, ONX-0914 puede influir indirectamente en la función de la subunidad α3 del proteasoma 20S. Esta inhibición altera el panorama de la degradación proteínica celular, afectando a procesos que dependen de la actividad proteasomal y contribuyendo a los efectos citotóxicos. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El Delanzomib es un inhibidor del proteasoma que se dirige selectivamente a la subunidad β5 del proteasoma 20S. Su unión directa al sitio catalítico inhibe la actividad proteasomal, lo que provoca la acumulación de proteínas poliubiquitinadas. Esta acumulación altera la homeostasis celular, desencadenando la apoptosis. La especificidad del delanzomib para la subunidad β5 garantiza una modulación selectiva del proteasoma 20S. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor reversible del proteasoma que se dirige a la subunidad β5 del proteasoma 20S. Al unirse al sitio catalítico, el Oprozomib inhibe la actividad proteasomal e induce la acumulación de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ginkgolic acid C17:1 | 111047-30-4 | sc-228252 sc-228252A sc-228252B | 5 mg 10 mg 20 mg | $279.00 $452.00 $834.00 | 2 | |
El ácido ginkgólico inhibe el proteasoma 20S uniéndose directamente a sus sitios catalíticos. Induce una inhibición reversible de la actividad proteasomal, lo que conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
El ritonavir es un inhibidor de la proteasa del VIH que afecta indirectamente al proteasoma 20S. Altera el sistema ubiquitina-proteasoma al afectar al recambio de las partículas reguladoras del proteasoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
El celastrol inhibe el proteasoma 20S al interactuar directamente con sus sitios catalíticos. Esta inhibición directa conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas, afectando a los procesos celulares y promoviendo la apoptosis. | ||||||