含有盘绕线圈结构域的 182 的化学激活剂可通过各种信号途径,主要是通过调节磷酸化状态,使蛋白质参与其中。例如,佛司可林是一种已知的腺苷酸环化酶激活剂,它能催化 ATP 转化为环磷酸腺苷(cAMP)。细胞内 cAMP 水平的增加会直接导致蛋白激酶 A(PKA)的激活。然后,PKA 能够将含有 182 的盘绕线圈结构域磷酸化,这是一种翻译后修饰,可改变蛋白质的功能,导致其被激活。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶发挥作用,从而阻止细胞内 cAMP 的降解。这导致 PKA 持续活化,而 PKA 又能磷酸化和活化含有盘绕线圈结构域的 182。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)和 4-β-Phorbol 是蛋白激酶 C(PKC)的激活剂,PKC 是另一种激酶,可使含 182 的盘绕线圈结构域上的特定丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化,从而激活蛋白质。
另一方面,离子霉素和 A23187 可提高细胞内钙含量,从而激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMKs)。这些激酶能够将含有 182 的盘绕线圈结构域磷酸化,从而导致其活化。Thapsigargin 的作用原理是抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙浓度升高,这也会导致 CaMKs 被激活,进而使含有 182 的盘绕线圈结构域被磷酸化。此外,萼萼甲和冈田酸还能通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A 来阻止含 182 的盘绕线圈结构域的去磷酸化。这种抑制作用延长了蛋白质的磷酸化和活性状态。通过激活应激活化蛋白激酶,安乃近霉素为含盘绕线圈结构域的 182 蛋白的磷酸化和随后的活化提供了另一条途径。金丝桃素 1 虽然不能直接使含有 182 的盘绕线圈结构域发生磷酸化,但它能调节 PKC 的活性,从而导致该蛋白质的下游活化。上述每种化学物质通过与细胞酶和信号通路的特定相互作用,确保含盘旋线圈结构域的 182 通过磷酸化在功能上被激活。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX抑制磷酸二酯酶,防止cAMP分解,从而间接提高cAMP水平,增强PKA活性。活化的PKA可磷酸化并激活含有182个螺旋线圈的域。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是一种 PKC 激活剂。活化的 PKC 可使含有 182 个盘绕线圈结构域的细胞磷酸化,从而导致其活化。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素能增加细胞内的钙,从而激活 CaMK。活化的 CaMK 可使含有 182 的盘绕线圈结构域磷酸化,从而导致其活化。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin抑制SERCA,导致细胞内钙水平升高,从而激活CaMK,可能引发含有182个螺旋线圈的蛋白的磷酸化并激活其活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙含量,从而激活 CaMK,而 CaMK 又能磷酸化和激活含有 182 的盘绕线圈结构域。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A,从而阻止蛋白质去磷酸化,使含有盘绕线圈结构域的 182 保持活跃的磷酸化状态。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶1和2A的强效抑制剂,可导致蛋白质的磷酸化水平增加,其中可能包括含有182个螺旋线圈的蛋白质,从而保持其活性状态。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶,后者可将含有 182 的盘绕线圈结构域磷酸化,从而导致其活化。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 可调节 PKC 的活性,从而导致含有盘绕线圈结构域的 182 的磷酸化和活化。 | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
4-β-Phorbol 是一种 PKC 激活剂,它能使含有盘绕线圈结构域的 182 发生磷酸化并随后激活。 |