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Estrutura molecular do XCT790, Número CAS: 725247-18-7
XCT790 (CAS 725247-18-7)
Nomes alternativos:
3-[4-(2,4-bis-trifluoromethylbenzyloxy)-3-methoxyphenyl]-2-cyano-n-(5-trifluoromethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acrylamide
Aplicacao:
O XCT790 é um potente agonista inverso do ERRα
Numero VAT:
725247-18-7
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
596.42
Separar por Funcao:
C23H13F9N4O3S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Trata-se de um agonista inverso potente e específico do ERRå. O XCT790 é seletivo, não apresentando atividade antagonista significativa nos receptores nucleares relacionados, como o ERR ou o ERå, em concentrações inferiores a 10 µM. Também inibe a atividade constitutiva do ERRå em ensaios bioquímicos e celulares. O valor IC50 é de 300-500 nM em ensaios de transfecção transiente utilizando GAL4-ERR LBD ou ERR de comprimento total com o promotor mSHP.
XCT790 (CAS 725247-18-7) Referencias
- Identificação de um agonista inverso seletivo do recetor nuclear órfão do recetor alfa relacionado com o estrogénio. | Busch, BB., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5593-6. PMID: 15509154
- Identificação e caraterização dos receptores alfa e gama relacionados com o recetor de estrogénio em células de glioma e astrocitoma humanos. | Gandhari, MK., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 315: 314-8. PMID: 19822186
- O recetor alfa relacionado com o estrogénio e o coactivador relacionado com PGC-1 constituem um novo complexo que medeia a biogénese de mitocôndrias funcionais. | Mirebeau-Prunier, D., et al. 2010. FEBS J. 277: 713-25. PMID: 20067526
- Um papel para o recetor nuclear órfão do recetor alfa relacionado com o estrogénio na decidualização das células estromais endometriais e na expressão de genes implicados no metabolismo energético. | Bombail, V., et al. 2010. J Clin Endocrinol Metab. 95: E224-8. PMID: 20668045
- O recetor α relacionado com o estrogénio regula a diferenciação dos miócitos esqueléticos através da modulação da via da quinase MAP ERK. | Murray, J. and Huss, JM. 2011. Am J Physiol Cell Physiol. 301: C630-45. PMID: 21562305
- O corepressor NCoR1 antagoniza o PGC-1α e o recetor α relacionado com o estrogénio na regulação da função muscular esquelética e do metabolismo oxidativo. | Pérez-Schindler, J., et al. 2012. Mol Cell Biol. 32: 4913-24. PMID: 23028049
- O recetor alfa relacionado com o estrogénio modula a atividade da lactato desidrogenase nos tumores da tiroide. | Mirebeau-Prunier, D., et al. 2013. PLoS One. 8: e58683. PMID: 23516535
- O agonista inverso do recetor α relacionado com o estrogénio XCT 790 é um desacoplador mitocondrial nanomolar. | Eskiocak, B., et al. 2014. Biochemistry. 53: 4839-46. PMID: 24999922
- Nova estratégia terapêutica endócrina no carcinoma do endométrio visando o recetor α relacionado com o estrogénio através de XCT790 e siRNA. | Sun, P., et al. 2018. Cancer Manag Res. 10: 2521-2535. PMID: 30127640
- O ERRα promove a disseminação das células do cancro da mama para o osso através do aumento da expressão de RANK nos tumores primários da mama. | Vargas, G., et al. 2019. Oncogene. 38: 950-964. PMID: 30478447
- Regulação da expressão de PGC-1α por um eixo de sinalização GSK-3β-TFEB no músculo esquelético. | Theeuwes, WF., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1867: 118610. PMID: 31738957
- Gremlin-1 aumenta a sinalização do recetor α relacionado com os estrogénios através da ativação do EGFR: implicações para a progressão do cancro da mama. | Park, SA., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 988-999. PMID: 32572171
- Exploração do modo de ligação e da termodinâmica de agonistas inversos contra o recetor alfa relacionado com o estrogénio. | Karnati, KR., et al. 2020. RSC Adv. 10: 16659-16668. PMID: 35498853
Substrato de:
ERR alpha.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
XCT790, 5 mg | sc-253835 | 5 mg | $173.00 |