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O UNC0631 demonstra uma notável potência e seletividade como inibidor da atividade da G9a, tanto in vitro como em contextos celulares. In vitro, apresenta um efeito inibidor potente na atividade da G9a com um IC50 de 4 nM, impedindo eficazmente a dimetilação da histona 3 na lisina 9 mediada pela G9a/GLP em células MDA-MB-231 com um IC50 de 25 nM. A sua capacidade inibitória estende-se a várias linhas celulares cancerígenas e à linha celular IMR-90 do pulmão fetal humano, visando eficazmente a atividade G9a/GLP. O UNC0631 destaca-se como um novo inibidor da G9a, apresentando uma potência excecional em várias linhas celulares, mantendo uma separação significativa entre a eficácia funcional e a toxicidade celular. A proteína lisina metiltransferase G9a desempenha um papel fundamental na repressão transcricional, empregando a dimetilação H3K9me2 da cromatina, bem como proteínas não-histonas.
Informacoes sobre ordens
Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
UNC0631, 5 mg | sc-397011 | 5 mg | $149.00 |