Date published: 2025-9-10

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UNC0631 (CAS 1320288-19-4)

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Nomes alternativos:
N-[1-(Cyclohexylmethyl)-4-piperidinyl]-2-[hexahydro-4-(1-methylethyl)-1H-1,4-diazepin-1-yl]-6-methoxy-7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
Aplicacao:
UNC0631 é um inibidor seletivo da histona lisina metiltransferase (HMTase)
Numero VAT:
1320288-19-4
Peso Molecular:
635.93
Separar por Funcao:
C37H61N7O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O UNC0631 demonstra uma notável potência e seletividade como inibidor da atividade da G9a, tanto in vitro como em contextos celulares. In vitro, apresenta um efeito inibidor potente na atividade da G9a com um IC50 de 4 nM, impedindo eficazmente a dimetilação da histona 3 na lisina 9 mediada pela G9a/GLP em células MDA-MB-231 com um IC50 de 25 nM. A sua capacidade inibitória estende-se a várias linhas celulares cancerígenas e à linha celular IMR-90 do pulmão fetal humano, visando eficazmente a atividade G9a/GLP. O UNC0631 destaca-se como um novo inibidor da G9a, apresentando uma potência excecional em várias linhas celulares, mantendo uma separação significativa entre a eficácia funcional e a toxicidade celular. A proteína lisina metiltransferase G9a desempenha um papel fundamental na repressão transcricional, empregando a dimetilação H3K9me2 da cromatina, bem como proteínas não-histonas.


UNC0631 (CAS 1320288-19-4) Referencias

  1. Otimização da atividade celular dos inibidores de G9a 7-aminoalcoxi-quinazolinas.  |  Liu, F., et al. 2011. J Med Chem. 54: 6139-50. PMID: 21780790
  2. A H3K9 Metiltransferase G9a reprime a E-caderina e está associada à invasão miometrial no cancro do endométrio.  |  Hsiao, SM., et al. 2015. Ann Surg Oncol. 22 Suppl 3: S1556-65. PMID: 25613390
  3. A histona desmetilase KDM3A é necessária para a ativação de genes alvo do hipo no cancro colorrectal.  |  Wang, HY., et al. 2019. Nucleic Acids Res. 47: 2349-2364. PMID: 30649550
  4. Progressos recentes nos inibidores da histona metiltransferase (G9a) como agentes anticancerígenos.  |  Cao, H., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 537-546. PMID: 31276898
  5. A histona metiltransferase G9a promove a colangiocarcinogénese através da regulação da quinase LATS2 da via Hippo e da via de sinalização YAP.  |  Ma, W., et al. 2020. Hepatology. 72: 1283-1297. PMID: 31990985
  6. A regulação do miR-101a suprime a fibrose renal crónica através da regulação do KDM3A via bloqueio da via de sinalização YAP-TGF-β-Smad.  |  Ding, H., et al. 2020. Mol Ther Nucleic Acids. 19: 1276-1289. PMID: 32092824
  7. Chaetocin anula a auto-renovação das células estaminais do cancro da bexiga através da supressão do circuito KMT1A-GATA3-STAT3.  |  Yang, Z., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 424. PMID: 32626701
  8. Comparação da atividade de moduladores epigenéticos contra os parasitas hemoprotozoários Babesia divergens e Plasmodium falciparum.  |  Vanheer, LN. and Kafsack, BFC. 2021. ACS Infect Dis. 7: 2277-2284. PMID: 33599488
  9. Rastreio mecanístico de alto rendimento de compostos epigenéticos para o potencial tratamento de meningiomas.  |  Tatman, PD., et al. 2021. J Clin Med. 10: PMID: 34300316
  10. A histona desmetilase KDM3C regula o eixo lncRNA GAS5-miR-495-3p-PHF8 na hipertrofia cardíaca.  |  Zhao, L., et al. 2022. Ann N Y Acad Sci. 1516: 286-299. PMID: 35777757
  11. Aumento da produção de plaquetas a partir do sangue do cordão umbilical com a inibição da histona lisina metiltransferase eucromática.  |  Liu, Y., et al. 2022. Stem Cells Transl Med. 11: 946-958. PMID: 35880582
  12. A KDM3A promove a proliferação e a invasão das células do carcinoma espinocelular oral através da DCLK1 activada por desmetilação de H3K9me2.  |  Yang, L., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1333-1342. PMID: 36094735
  13. Efeito sinérgico da inibição combinada das vias da quinase 1 do ponto de controlo e da metiltransferase G9a no cancro do pâncreas  |  Urrutia, G., Salmonson, A., & Lomberk, G. 2018. The FASEB Journal. 32: 835.1-835.1.

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

UNC0631, 5 mg

sc-397011
5 mg
$149.00