U-73343 (CAS 142878-12-4)

O U-73343, um análogo estrutural do U-73122 (sc-3574), distingue-se por não ter a capacidade de inibir a atividade da fosfolipase C (PLC), ao contrário do U-73122. Essa diferenciação decorre da substituição da porção de pirrolidinediona no U-73122 por um grupo de pirrolediona no U-73343, eliminando seu antagonismo em relação à fosfolipase C. Como consequência, o U-73343 serve como um valioso controle negativo em investigações focadas no antagonismo da fosfolipase C do U-73122 e seus resultados celulares associados. Além disso, o U-73343 atua como um agonista de molécula pequena, não peptídico, que visa especificamente o receptor A2A de adenosina humana (A2AR). Ele demonstra propriedades agonistas potentes e seletivas em relação ao A2AR, com um valor Ki de 0,6 nM e um valor EC50 de 1,6 nM. Estudos extensivos exploraram o U-73343, revelando uma série de atividades biológicas que abrangem efeitos anti-inflamatórios, antialérgicos e anticancerígenos. O receptor A2A de adenosina humana (A2AR), um receptor acoplado à proteína G expresso em vários tecidos, como cérebro, coração e pulmões, é o principal alvo do U-73343. Ao se ligar ao A2AR, o U-73343 ativa o receptor, iniciando vias de sinalização subsequentes envolvidas em processos biológicos importantes, incluindo a regulação da inflamação, a modulação da resposta imunológica e o controle da proliferação celular. Esforços significativos de pesquisa demonstraram as diversas atividades biológicas do U-73343. Notavelmente, ele demonstrou eficácia na redução da inflamação das vias aéreas em um modelo de asma, atenuando a inflamação em um modelo de colite e inibindo o crescimento de células de câncer de pulmão.