Tyrphostin AG 1295 (CAS 71897-07-9)

A Tyrphostin AG 1295 é um inibidor seletivo de proteínas tirosina quinases (PTKs). Como uma classe de compostos antiproliferativos, demonstrou efeitos inibitórios potentes em vários processos celulares. Em particular, a Tyrphostin AG 1295, que tem como alvo o receptor de PDGF (receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas) - PTK, é uma grande promessa no tratamento de várias doenças, incluindo aterosclerose, reestenose, fibrose pulmonar e gliomas. Além disso, o AG1295, sendo um inibidor específico do receptor de PDGF, exerce um impacto inibitório significativo na ativação, migração e proliferação de células musculares lisas (SMCs) in vitro e na autofosforilação do receptor de PDGF (R), suprimindo especificamente o aumento causado pelo PDGF-BB sem afetar o efeito do FGF-2. O AG-1295, uma tirfostina do tipo quinoxalina, apresenta inibição potente e seletiva da quinase do receptor de PDGF tanto in vitro quanto em células Swiss 3T3 (com valores de IC50 variando de 0,3-1 µM). Ele inibe com eficácia a síntese de DNA estimulada por PDGF sem afetar a atividade do receptor de EGF. Notavelmente, quando administrado por meio de nanopartículas biodegradáveis, atenua com eficácia a síntese de DNA dependente de PDGF e inibe a formação neointimal após lesão por balão em artérias femorais de suínos. Essas descobertas convincentes destacam a possível aplicabilidade dessa nova abordagem terapêutica, justificando mais investigações para avaliar sua eficácia em ambientes intervencionistas.