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Estrutura molecular do TX-1918, Número CAS: 503473-32-3
TX-1918 (CAS 503473-32-3)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Aplicacao:
TX-1918 é um inibidor potente da eEF2K
Numero VAT:
503473-32-3
Peso Molecular:
228.25
Separar por Funcao:
C14H12O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O TX-1918 pode ser útil como agente terapêutico para o tratamento do cancro em modelos animais. Uma tirfostina derivada de arilideno-ciclopentenediona permeável às células que actua como um potente inibidor da quinase do fator de elongação eucariótico 2 (eEF2K, IC50 = 440 nM). Em concentrações mais elevadas, o TX-1918 pode atuar para inibir outras cinases, incluindo o proto-oncogene tirosina-proteína quinase Src (c-SRC, IC50 = 4,4 μM), a proteína quinase A e C (PKA e PKC, IC50 = 44 μM para cada) e o recetor do fator de crescimento epidérmico quinase (EGFR-K, IC50 = 440 μM). Além disso, foi relatado que o TX-1918 exibe uma potente atividade antitumoral em células tumorais HepG2 (EC50 = 2,07) e HCT116 (EC50 = 230 muM), com mitocôndrias muito reduzidas (≥5000 vezes) e hepatotoxicidade (≥90 vezes) quando comparado com outra tirfostina, AG 17 (sc-200568).
TX-1918 (CAS 503473-32-3) Referencias
- TX-1123: um anti-tumoral 2-hidroxiarilideno-4-ciclopenteno-1,3-diona como inibidor da proteína tirosina quinase com baixa toxicidade mitocondrial. | Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
- O rastreio de letalidade sintética com inibidores de pequenas moléculas proporciona uma via para terapias combinadas racionais para o melanoma. | Roller, DG., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2505-15. PMID: 22962324
- A deleção combinada de Pten e p53 no epitélio mamário acelera o cancro da mama triplo-negativo com dependência de eEF2K. | Liu, JC., et al. 2014. EMBO Mol Med. 6: 1542-60. PMID: 25330770
- Identificação de uma rede de cinase que regula a montagem do complexo FGF14:Nav1.6 usando complementação de split-luciferase. | Hsu, WC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0117246. PMID: 25659151
- A quinase do fator de elongação eucariótico 2 como alvo de medicamentos no cancro e em doenças cardiovasculares e neurodegenerativas. | Liu, R. and Proud, CG. 2016. Acta Pharmacol Sin. 37: 285-94. PMID: 26806303
- Um inibidor antitumoral de 2-hidroxiarilideno-4-ciclopenteno-1,3-diona como inibidor da proteína tirosina quinase: interação entre derivados de TX-1123 e Src quinase. | Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
- Análise interactiva do TX-1123 com a ciclo-oxigenase: Conceção de análogos de TX selectivos para COX2. | Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
- Novos derivados de eremofilano e diclororesorcinol produzidos por endófitos isolados de Ficus ampelas. | Shiono, Y., et al. 2017. J Antibiot (Tokyo). 70: 1133-1137. PMID: 29066796
- Conceção, síntese e relação estrutura-atividade de uma biblioteca de derivados de β-fenilalanina como novos inibidores de eEF2K com mecanismos de indução de apoptose no cancro da mama. | Guo, Y., et al. 2018. Eur J Med Chem. 143: 402-418. PMID: 29202403
- Previsão da estrutura da quinase do fator de elongação-2 eucariótico e identificação dos mecanismos de ligação dos seus inibidores: modelação de homologia, docagem molecular e simulação de dinâmica molecular. | Tatar, G., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 13355-13365. PMID: 30880628
- Um ensaio de ligação competitiva baseado em HTRF para o rastreio de inibidores específicos da montagem do capsídeo do VIH-1 visando o domínio C-Terminal do capsídeo. | Zhang, DW., et al. 2019. Antiviral Res. 169: 104544. PMID: 31254557
- Progressos no desenvolvimento de produtos naturais e inibidores sintéticos de pequenas moléculas do fator de alongamento eucariótico 2 quinase (eEF2K) para a quimioterapia do cancro. | Zhang, B., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33673713
- A conceção orientada para o alvo de um novo inibidor da quinase EF2 baseado num andaime de cumarinil-calcona suprime o crescimento do cancro da mama in vivo. | Comert Onder, F., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 926-940. PMID: 33860211
- Inibição do fator de alongamento eucariótico 2 quinase: An Update on Pharmacological Small-Molecule Compounds in Cancer (Uma atualização sobre compostos farmacológicos de pequenas moléculas no cancro). | Zhu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 8870-8883. PMID: 34162208
- Novos inibidores da quinase do fator de alongamento eucariótico 2: Estudos in silico, de síntese e in vitro. | Onder, FC., et al. 2021. Bioorg Chem. 116: 105296. PMID: 34488125
Inibidor de:
c-Src, e eEF2K.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
TX-1918, 10 mg | sc-296676 | 10 mg | $222.00 | |||
TX-1918, 50 mg | sc-296676A | 50 mg | $714.00 | |||
TX-1918, 250 mg | sc-296676B | 250 mg | $1301.00 |