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Estrutura molecular do TX-1123, Número CAS: 157397-06-3
TX-1123 (CAS 157397-06-3)
Nomes alternativos:
2-((3,5-di-tert-Butyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Aplicacao:
TX-1123 é uma tirfostina que actua como inibidor da cinase c-Src, eEF2-K e PKA
Numero VAT:
157397-06-3
Peso Molecular:
312.4
Separar por Funcao:
C20H24O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Pode ser útil como agente terapêutico para o tratamento do cancro em modelos animais. Uma tirfostina derivada da arilideno-ciclopentenediona, permeável às células, reversível e competitiva com o substrato, que actua como inibidor da cinase Src, eEF2-K e PKA (IC50 = 2,2, 3,2 e 9,6 µM, respetivamente). Demonstrou inibir o EGFR-K e a PKC, mas apenas em concentrações muito mais elevadas (IC50 = 320 µM). Apresenta uma potente atividade antitumoral (EC50 = 3,66 e 39 µM em células tumorais HepG2 e HCT116, respetivamente) com uma redução significativa da toxicidade mitocondrial (≥1000 vezes) e hepato-tóxica (≥50 vezes) em comparação com outra tirfostina, AG 17 (sc-200568 e sc-200568A).
TX-1123 (CAS 157397-06-3) Referencias
- TX-1123: um anti-tumoral 2-hidroxiarilideno-4-ciclopenteno-1,3-diona como inibidor da proteína tirosina quinase com baixa toxicidade mitocondrial. | Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
- Um derivado da shikonina, a beta-hidroxiisovalerilshikonina, é um inibidor não competitivo da ATP das proteínas tirosina-quinases. | Nakaya, K. and Miyasaka, T. 2003. Anticancer Drugs. 14: 683-93. PMID: 14551501
- Inibidor da angiogénese TX-1898: sínteses dos enantiómeros de radiosensibilizadores de células hipóxicas haloacetilcarbamoil-2-nitroimidazol estericamente diversos. | Jin, CZ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 4917-27. PMID: 15336271
- Efeito da quiralidade molecular e do volume da cadeia lateral na angiogénese de compostos de haloacetilcarbamoil-2-nitroimidazol. | Ohkura, K., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3693-700. PMID: 17970030
- Conceção de radiossensibilizadores de células hipóxicas antiangiogénicas: 2-nitroimidazóis com uma porção de 2-amino-metileno-4-ciclopenteno-1,3-diona. | Uto, Y., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6042-53. PMID: 18474428
- Propriedades químicas e actividades biológicas das ciclopentenodionas: uma revisão. | Sevcíková, Z., et al. 2014. Mini Rev Med Chem. 14: 322-31. PMID: 24605879
- O recetor de quimerina CMKLR1 é um recetor funcional para o péptido amiloide-β. | Peng, L., et al. 2015. J Alzheimers Dis. 43: 227-42. PMID: 25079809
- Uma análise exaustiva por LC/MS de uma nova biblioteca de ciclopentenedionas. | Papouskova, B., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 128: 342-351. PMID: 27328361
- Um inibidor antitumoral de 2-hidroxiarilideno-4-ciclopenteno-1,3-diona como inibidor da proteína tirosina quinase: interação entre derivados de TX-1123 e Src quinase. | Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
- Análise interactiva do TX-1123 com a ciclo-oxigenase: Conceção de análogos de TX selectivos para COX2. | Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
Inibidor de:
c-Src, eEF2K, PKA, e Ser/Thr Protein Kinase.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
TX-1123, 10 mg | sc-296675 | 10 mg | $185.00 |