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Estrutura molecular do S/GSK1349572, Número CAS: 1051375-16-6
S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6)
Nomes alternativos:
Dolutegravir
Aplicacao:
S/GSK1349572 é um inibidor da integrase do VIH-1 de nova geração e de ligação a dois metais
Numero VAT:
1051375-16-6
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
419.38
Separar por Funcao:
C20H19F2N3O5
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O S/GSK1349572 inibe a transferência de fita catalisada pela integrase do HIV-1 recombinante in vitro. O S/GSK1349572 inibe de forma potente a replicação do HIV em células infectadas com um vetor lentiviral PHIV autoinativador, como células mononucleares do sangue periférico (PBMCs), células MT-4 e CIP4. O S/GSK1349572 apresenta atividade potente contra cinco vírus diferentes resistentes a inibidores de transcrição reversa não nucleosídeos ou resistentes a inibidores de transcrição reversa nucleosídeos in vitro. O S/GSK1349572 apresenta atividade equivalente contra dois vírus resistentes a inibidores de protease de forma semelhante à do vírus de tipo selvagem. O S/GSK1349572 é um inibidor da integrase, o que significa que ele atua bloqueando a integração do DNA do HIV-1 no genoma da célula hospedeira. Isso impede que o vírus se replique e se espalhe.
S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6) Referencias
- S/GSK1349572, um novo inibidor da integrase para o tratamento do VIH: promessas e desafios. | Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
- Mutações associadas à resistência ao dolutegravir (S/GSK1349572) em doentes infectados com VIH - impacto dos subtipos de VIH e da experiência anterior com raltegravir. | Garrido, C., et al. 2011. Antiviral Res. 90: 164-7. PMID: 21439330
- Prevalência de mutações de resistência relacionadas com o inibidor da integrase S/GSK1349572 em doentes do VIH-1 do subtipo B, virgens e tratados com raltegravir. | Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1481-3. PMID: 21474479
- Análises estruturais e funcionais do inibidor da transferência de cadeia da integrase de segunda geração dolutegravir (S/GSK1349572). | Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
- O dolutegravir (S/GSK1349572) apresenta uma dissociação significativamente mais lenta do que o raltegravir e o elvitegravir dos complexos de integrase-DNA do VIH-1 de tipo selvagem e resistente aos inibidores da integrase. | Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
- Perfil de resistência cruzada do novo inibidor da integrase Dolutegravir (S/GSK1349572) utilizando variantes virais clonais selecionadas em doentes que falharam o raltegravir. | Canducci, F., et al. 2011. J Infect Dis. 204: 1811-5. PMID: 21984737
- É pouco provável que os polimorfismos prevalecentes na integrase do VIH-1 de tipo selvagem criem resistência ao dolutegravir (S/GSK1349572). | Vavro, C., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 1379-84. PMID: 23295935
- Inibidores da integrase do VIH-1 do tipo carbamoilpiridona 3. Uma abordagem diastereomérica para sistemas de anéis tricíclicos quirais não racémicos e a descoberta do dolutegravir (S/GSK1349572) e (S/GSK1265744). | Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
- Dolutegravir: primeira aprovação a nível mundial. | Ballantyne, AD. and Perry, CM. 2013. Drugs. 73: 1627-37. PMID: 24052331
- Dolutegravir, um inibidor da integrase de segunda geração para o tratamento da infeção pelo VIH-1. | Rathbun, RC., et al. 2014. Ann Pharmacother. 48: 395-403. PMID: 24259658
- Poderá o dolutegravir fazer parte de uma cura funcional para o VIH? | Wainberg, MA., et al. 2016. Can J Microbiol. 62: 375-82. PMID: 27031127
- Regime de comprimido único de Dolutegravir/Lamivudina: Uma revisão da infeção pelo VIH-1. | Scott, LJ. 2020. Drugs. 80: 61-72. PMID: 31865558
- Farmacocinética e transferência placentária do dolutegravir na gravidez. | Ikumi, NM., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 283-289. PMID: 34618029
- Uma avaliação actualizada do dolutegravir/abacavir/lamivudina para o tratamento do VIH. | Christensen, BL. and Tan, DH. 2022. Expert Opin Pharmacother. 23: 439-446. PMID: 35073817
- Dolutegravir na gravidez em comparação com os regimes actuais de VIH nos Estados Unidos. | Patel, K., et al. 2022. N Engl J Med. 387: 799-809. PMID: 36053505
Inibidor de:
APOBEC3A, HIV-1 Integrase, HTLV-1 p19, KIAA1267, KIAA1305, Mx1, e TAAR5.Ativado de:
HIV-1 Tat-SF1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
S/GSK1349572, 5 mg | sc-364605 | 5 mg | $367.00 | |||
S/GSK1349572, 50 mg | sc-364605B | 50 mg | $1484.00 | |||
S/GSK1349572, 200 mg | sc-364605A | 200 mg | $4131.00 |