S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5)
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O S-(+)-Rolipram é um estereoisómero do inibidor da fosfodiesterase específica do AMP cíclico (PDE IV) Rolipram (sc-3563). Demonstrou-se que o S-(+)-Rolipram é dez vezes menos potente na inibição da PDE IV do que o (R)-(-)-Rolipram (sc-201199), e foi descrito de forma semelhante para bloquear as contracções induzidas por antigénios do músculo liso do cólon da cobaia dez vezes menos eficazmente do que o (R)-(-)-Rolipram. Foi descrito que as preparações racémicas de Rolipram conferem neuroprotecção contra o insulto excitotóxico e aumentam a vigília em ratos através do aumento da disponibilidade de AMPc e da libertação de noradrenalina através da estimulação da atividade da tirosina hidroxilase mediada pelo AMPc.
S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5) Referencias
- O rolipram reduz as lesões neuronais excitotóxicas. | Block, F., et al. 2001. Neuroreport. 12: 1507-11. PMID: 11388438
- A ocupação do sítio catalítico da fosfodiesterase AMP cíclica PDE4A4 pelo rolipram desencadeia a redistribuição dinâmica desta isoforma específica nas células vivas através de um processo independente do AMP cíclico. | Terry, R., et al. 2003. Cell Signal. 15: 955-71. PMID: 12873709
- Coexpressão da atividade da fosfodiesterase específica do AMPc humano e ligação de alta afinidade ao rolipram em levedura. | Torphy, TJ., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 1798-804. PMID: 1309798
- Perfil de neuroprotecção de largo espetro dos inibidores da fosfodiesterase relacionado com a modulação dos elementos do ciclo celular e a ativação da caspase-3. | Chen, RW., et al. 2007. Neurosci Lett. 418: 165-9. PMID: 17398001
- O tratamento pós-lesão com rolipram aumenta a hemorragia após traumatismo crânio-encefálico. | Atkins, CM., et al. 2012. J Neurosci Res. 90: 1861-71. PMID: 22535545
- Identificação de novos inibidores de pequenas moléculas da infeção pelo vírus Zika. | Micewicz, ED., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 452-458. PMID: 29258771
- Prevenção, através de inibidores da fosfodiesterase, da contração do músculo liso do cólon da cobaia induzida por antigénios. | Grous, M. and Barnette, M. 1994. Br J Pharmacol. 111: 259-63. PMID: 7516803
- Efeitos inibitórios do rolipram na fosfodiesterase 4 parcialmente purificada de cérebros de ratos. | Ohsawa, F., et al. 1998. Jpn J Pharmacol. 77: 147-54. PMID: 9681571
- O rolipram, um antidepressivo que aumenta a disponibilidade de AMPc, aumenta transitoriamente o estado de vigília em ratos. | Lelkes, Z., et al. 1998. Pharmacol Biochem Behav. 60: 835-9. PMID: 9700966
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S-(+)-Rolipram, 5 mg | sc-201200 | 5 mg | $150.00 |