Date published: 2025-9-10

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PKSI-527 (CAS 128837-71-8)

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Nomes alternativos:
trans-4-Aminomethylcyclohexanecarbonyl-phenylalanyl-4-carboxymethylanilide
Aplicacao:
PKSI-527 é um inibidor altamente seletivo da calicreína plasmática que pode ser utilizado para a purificação por afinidade da calicreína
Numero VAT:
128837-71-8
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
473.99
Separar por Funcao:
C25H31N3O4•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O PKSI-527 é um inibidor de calicreína plasmática altamente seletivo (Ki = 0,81 muM) que pode ser usado para purificação de afinidade da calicreína. Ele suprime a artrite induzida por colágeno em um modelo de camundongo. Além disso, o PKSI-527 mostrou que podem ser sinergizados com doadores de NO, produzindo efeitos antitrombóticos. Ele também prolonga os tempos de lise de coágulos de tromboplastina parcial e euglobulina.


PKSI-527 (CAS 128837-71-8) Referencias

  1. Aminoácidos e péptidos. LIII. Síntese e actividades biológicas de alguns análogos pseudo-peptídicos do PKSI-527, um inibidor seletivo da calicreína plasmática: a importância da estrutura do péptido.  |  Fukumizu, A., et al. 1999. Chem Pharm Bull (Tokyo). 47: 1141-4. PMID: 10478469
  2. Diversidade de ligação de um inibidor de serina protease de baixo peso molecular do tipo não covalente e função de uma molécula de água catalítica: Estrutura cristalina de raios X da tripsina inibida por PKSI-527.  |  Tomoo, K., et al. 2001. J Biochem. 129: 455-60. PMID: 11226886
  3. Isolamento da calicreína plasmática por cromatografia de afinidade de alta eficiência e sua caraterização.  |  Tada, M., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 520-4. PMID: 11379773
  4. Supressão da trombólise endógena induzida por argatroban por PKSI-527 e anticorpos contra TPA e UPA, avaliada num modelo de trombólise arterial em ratos.  |  Hashimoto, M., et al. 2003. Thromb Haemost. 89: 820-5. PMID: 12719778
  5. Síntese de trans-4-aminometilciclohexanecarbonil-L- e -D-fenilalanina-4-carboximetilanilida e análise da sua atividade inibidora da calicreína plasmática.  |  Wanaka, K., et al. 1992. Chem Pharm Bull (Tokyo). 40: 1814-7. PMID: 1394697
  6. Descoberta de um inibidor sintético altamente seletivo da calicreína plasmática; sua ação na produção de bradicinina, na coagulação intrínseca e na CIVD experimental.  |  Okamoto, S., et al. 1992. Agents Actions Suppl. 38 (Pt 1): 198-205. PMID: 1466271
  7. Efeito antitrombótico sinérgico de uma combinação de dador de NO e inibidor da calicreína plasmática.  |  Ikarugi, H., et al. 2005. Thromb Res. 116: 403-8. PMID: 16122553
  8. Desenvolvimento de inibidores selectivos da calicreína plasmática.  |  Teno, N., et al. 1991. Chem Pharm Bull (Tokyo). 39: 2930-6. PMID: 1839246
  9. Inibição da libertação de norepinefrina em corações isolados de ratos mediada pelo recetor tipo 2 da angiotensina II.  |  Sasaoka, T., et al. 2008. J Cardiovasc Pharmacol. 52: 176-83. PMID: 18670361
  10. Previsão das interacções dos subsítios da plasmina com substratos e inibidores através da análise de docagem computacional.  |  Gohda, K., et al. 2012. J Enzyme Inhib Med Chem. 27: 571-7. PMID: 21992704
  11. Efeito de um inibidor sintético da calicreína plasmática altamente seletivo na ativação por contacto relacionada com a produção de cininas, a coagulação e a fibrinólise.  |  Wanaka, K., et al. 1990. Thromb Res. 57: 889-95. PMID: 2382257
  12. [Estudo da expressão da bradicinina e dos seus receptores B1R e B2R na lesão imunitária renal em ratinho sensibilizado com tricloroetileno].  |  Wang, H., et al. 2015. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 33: 486-91. PMID: 26653642
  13. [Papel da ativação do sistema calicreína-cininas na lesão renal induzida por ratinhos sensibilizados com tricloroetileno].  |  Liu, M., et al. 2016. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 34: 184-8. PMID: 27220437
  14. Efeitos de um inibidor altamente seletivo da calicreína plasmática na artrite induzida por colagénio em ratos.  |  Fujimori, Y., et al. 1993. Agents Actions. 39: 42-8. PMID: 8285139
  15. Efeitos de um inibidor sintético altamente seletivo da calicreína plasmática na coagulação intravascular disseminada em ratos.  |  Katsuura, Y., et al. 1996. Thromb Res. 82: 361-8. PMID: 8743731
  16. Método de purificação da calicreína plasmática humana por uma nova cromatografia de afinidade.  |  Tada, M., et al. 1998. Biol Pharm Bull. 21: 105-8. PMID: 9514601
  17. Conceção de inibidores da calicreína plasmática: requisitos funcionais e estruturais dos inibidores da calicreína plasmática.  |  Tsuda, Y., et al. 1998. Chem Pharm Bull (Tokyo). 46: 452-7. PMID: 9549887

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PKSI-527, 5 mg

sc-222181
5 mg
$185.00

PKSI-527, 25 mg

sc-222181A
25 mg
$675.00