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Estrutura molecular do PHA 568487, Número CAS: 527680-56-4
PHA 568487 (CAS 527680-56-4)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
Aplicacao:
PHA 568487 é um agonista do AChR α7
Numero VAT:
527680-56-4
Peso Molecular:
404.41
Separar por Funcao:
C16H20N2O3•C4H4O4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
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* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O PHA 568487 é um inibidor seletivo e potente da quinase 9 dependente da ciclina (CDK9). Funciona através da ligação ao local de ligação ao ATP da CDK9, impedindo assim a fosforilação da RNA polimerase II e inibindo a transcrição. O mecanismo de ação do Pha 568487 perturba o ciclo celular e leva à acumulação de células na fase G1, induzindo, em última análise, a apoptose nas células cancerígenas. O PHA 568487 pode diminuir a expressão de proteínas anti-apoptóticas, contribuindo ainda mais para os seus efeitos pró-apoptóticos. A sua capacidade de atuar sobre a CDK9 pode ser útil para estudar a regulação da transcrição.
PHA 568487 (CAS 527680-56-4) Referencias
- Metabolismo de múltiplas espécies de PHA-568487, um agonista seletivo do recetor nicotínico de acetilcolina alfa 7. | Shilliday, FB., et al. 2010. Drug Metab Lett. 4: 162-72. PMID: 20642449
- Resolução da neuroinflamação pós-operatória e do declínio cognitivo. | Terrando, N., et al. 2011. Ann Neurol. 70: 986-995. PMID: 22190370
- A disfunção das vias de resolução da inflamação está associada a um declínio cognitivo pós-operatório exagerado num modelo de rato da síndrome metabólica. | Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
- Contribuição do recetor nicotínico α7 para a disfunção do epitélio das vias aéreas sob exposição à nicotina. | Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
- O donepezil e o agonista alfa-7 PHA 568487, mas não a risperidona, melhoram os défices de memória espacial num modelo de rato MK-801 subcrónico de défice cognitivo na esquizofrenia. | Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
- O tratamento com agonista do recetor alfa-7 nicotínico de acetilcolina reduz a neuroinflamação, o stress oxidativo e a lesão cerebral em ratos com acidente vascular cerebral isquémico e fratura óssea. | Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
- A estimulação do recetor nicotínico de acetilcolina α7 protege contra a neuroinflamação após fratura da tíbia e endotoxemia em ratos. | Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
- Redução da inflamação e recuperação dos défices comportamentais relacionados com a FTD em ratinhos deficientes em progranulina com agonistas do recetor nicotínico de acetilcolina α7. | Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
- A ativação do recetor alfa-7 nicotínico de acetilcolina reduz o edema cerebral em ratos com AVC isquémico e fratura óssea. | Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
- Inflamação no acidente vascular cerebral: o papel da sinalização colinérgica, purinérgica e glutamatérgica. | Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
- A redução da neuroinflamação atenuou a disfunção da memória em ratinhos após fratura óssea e acidente vascular cerebral. | Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516
Ativado de:
AChR α 7.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PHA 568487, 10 mg | sc-204186 | 10 mg | $101.00 | |||
| EUA: Apenas disponível nos EUA | ||||||
PHA 568487, 50 mg | sc-204186A | 50 mg | $575.00 | |||
| EUA: Apenas disponível nos EUA | ||||||