Date published: 2025-9-11

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PD-146176 (CAS 4079-26-9)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
6,11-Dihydro[1]benzothiopyrano[4,3-b]indole
Aplicacao:
PD-146176 é um inibidor potente e seletivo da 15-LO
Numero VAT:
4079-26-9
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
237.3
Separar por Funcao:
C15H11NS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O PD-146176 é um inibidor potente e seletivo da 15-LO que suprime a apoptose induzida por estresse oxidante em células endoteliais. Estudos indicam que o PD-146176 reduz o desenvolvimento de lesões ateroscleróticas em coelhos brancos da Nova Zelândia por meio de suas propriedades antioxidantes não específicas. Sabe-se que o PD-146176 atua como um inibidor não competitivo da 15-LO, apresentando um Ki=197 nM. Além disso, o PD-146176 reduz o enriquecimento de monócitos e macrófagos nas lesões ateroscleróticas e o desenvolvimento de placas fibrosas e fibrosas.


PD-146176 (CAS 4079-26-9) Referencias

  1. A sobreexpressão da 15-lipoxigenase-1 em células de cancro da próstata humano PC-3 aumenta a tumorigénese.  |  Kelavkar, UP., et al. 2001. Carcinogenesis. 22: 1765-73. PMID: 11698337
  2. O aumento da produção de 15-HPETE durante o stress oxidante induz a apoptose das células endoteliais.  |  Sordillo, LM., et al. 2005. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 76: 19-34. PMID: 15967159
  3. Biossíntese de lipoxinas na doença inflamatória intestinal.  |  Mangino, MJ., et al. 2006. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 79: 84-92. PMID: 16516812
  4. Um papel para a lipoxigenase 12/15 no metabolismo da proteína precursora beta amiloide.  |  Succol, F. and Praticò, D. 2007. J Neurochem. 103: 380-7. PMID: 17877641
  5. Os metabolitos da 15-lipoxigenase desempenham um papel importante no desenvolvimento de uma inflamação alérgica T-helper tipo 1 induzida por RNA de cadeia dupla.  |  Jeon, SG., et al. 2009. Clin Exp Allergy. 39: 908-17. PMID: 19260872
  6. Ácido araquidónico epoxigenase e 12(S)-lipoxigenase: evidência do seu envolvimento concertado na constrição do canal arterial ao oxigénio.  |  Baragatti, B. and Coceani, F. 2011. Can J Physiol Pharmacol. 89: 329-34. PMID: 21619415
  7. A ativação de SAT1 envolve o metabolismo das poliaminas com respostas ferroptoticas mediadas por p53.  |  Ou, Y., et al. 2016. Proc Natl Acad Sci U S A. 113: E6806-E6812. PMID: 27698118
  8. On the Mechanism of Cytoprotection by Ferrostatin-1 and Liproxstatin-1 and the Role of Lipid Peroxidation in Ferroptotic Cell Death (Sobre o Mecanismo de Citoprotecção por Ferrostatina-1 e Liproxstatina-1 e o Papel da Peroxidação Lipídica na Morte Celular Ferropótica).  |  Zilka, O., et al. 2017. ACS Cent Sci. 3: 232-243. PMID: 28386601
  9. Efeitos in vitro de inibidores selectivos da COX e da LOX e das suas combinações com fármacos antineoplásicos na linha celular de melanoma de ratinho B16F10.  |  Da-Costa-Rocha, I. and Prieto, JM. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34204367
  10. A ativação do eixo SSAT1/ALOX15 agrava a lesão de isquemia/reperfusão cerebral através do desencadeamento de ferroptose neuronal.  |  Zhao, J., et al. 2022. Neuroscience. 485: 78-90. PMID: 35090880
  11. O PD146176 afecta a função das células endoteliais humanas EA.hy926 modulando diferencialmente a produção de oxilipina da LOX, COX e CYP epoxigenase.  |  Du, Y., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids. 1867: 159156. PMID: 35367352
  12. Atenuação da aterosclerose induzida por dieta em coelhos com um inibidor altamente seletivo da 15-lipoxigenase sem propriedades antioxidantes significativas.  |  Sendobry, SM., et al. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1199-206. PMID: 9105693
  13. Um inibidor específico da 15-lipoxigenase limita a progressão e o enriquecimento de monócitos-macrófagos da aterosclerose induzida pela hipercolesterolemia no coelho.  |  Bocan, TM., et al. 1998. Atherosclerosis. 136: 203-16. PMID: 9543090

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PD-146176, 10 mg

sc-200678
10 mg
$122.00

PD-146176, 50 mg

sc-200678A
50 mg
$446.00