MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5)
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O MK-2 Inhibitor III é um composto pirrolopiridinil permeável às células que atua como um inibidor MK-2/MAPKAP-K2 potente, seletivo e direcionado ao local de binação de ATP (IC50 = 8,5, 81 e 210 nM contra MAPKAPK-2 (MK-2), PRAK(MK-5) e 3pK(MK-3), respectivamente), enquanto apresenta atividade muito menor ou nenhuma atividade contra outras 8 quinases normalmente estudadas. A inibição da MK-2 apresenta uma abordagem estratégica para o controle da produção de citocinas pró-inflamatórias, como TNF-α, IL-6 e IL-8. O Inibidor III de MK-2 fornece insights sobre como a modulação da via p38 MAPK pode influenciar a função e a sobrevivência das células, particularmente no sistema imunológico e em células expostas a estressores ambientais.Demonstrado para suprimir a produção de TNF-alfa induzida por LPS em células U937 (IC50 = 4,4 muM).
MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5) Referencias
- O ácido araquidónico promove a fosforilação da 5-lipoxigenase em Ser-271 pela proteína quinase 2 activada por MAPK (MK2). | Werz, O., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14793-800. PMID: 11844797
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- A fosforilação da HSF1 pela proteína quinase 2 activada por MAPK na serina 121 inibe a atividade transcricional e promove a ligação da HSP90. | Wang, X., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 782-91. PMID: 16278218
- Fosforilação do CDC25B por p38 e MK-2. | Lemaire, M., et al. 2006. Cell Cycle. 5: 1649-53. PMID: 16861915
- Inibidores pirrolopiridínicos da proteína quinase activada pelo mitogénio 2 (MK-2). | Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
- Novos ácidos tetra-hidro-beta-carbolina-1-carboxílicos como inibidores da proteína quinase activada por mitogénio 2 (MK-2). | Trujillo, JI., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4657-63. PMID: 17570666
- Primeiros inibidores da quinase Cdc7: pirrolopiridinonas como agentes antitumorais potentes e oralmente activos. 2. Descoberta de chumbo. | Menichincheri, M., et al. 2009. J Med Chem. 52: 293-307. PMID: 19115845
- Identificação e SAR de inibidores de esquarato da proteína quinase activada por mitogénio 2 (MK-2). | Lovering, F., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 3342-51. PMID: 19364658
- Novas 1-(2-aminopirazina-3-il)metil-2-tioureias como inibidores potentes da proteína quinase 2 activada por mitogénio (MK-2). | Lin, S., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 3238-42. PMID: 19423344
- A inibição da proteína quinase MK-2 protege os podócitos de lesões relacionadas com a síndrome nefrótica. | Pengal, R., et al. 2011. Am J Physiol Renal Physiol. 301: F509-19. PMID: 21613416
- Estudo computacional dos análogos da tioureia como potentes inibidores da MK-2. | Hao, M., et al. 2012. Int J Mol Sci. 13: 7057-7079. PMID: 22837679
- Conceção, síntese e avaliação biológica de derivados de aminopirazina como inibidores da proteína quinase activada por mitogénio 2 (MK-2). | Lin, S., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 5402-8. PMID: 26403928
- Compostos fluorescentes relacionados com o ozono no fígado e pulmão de ratinhos. | Csallany, AS., et al. 1985. Environ Res. 37: 320-6. PMID: 4017987
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
MK-2 Inhibitor III, 5 mg | sc-221948 | 5 mg | $400.00 |