Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6)

O lopinavir-d8 é uma forma deuterada do lopinavir, em que oito átomos de hidrogénio são substituídos por deutério (hidrogénio pesado). Esta marcação isotópica faz do lopinavir-d8 um instrumento valioso na investigação científica para estudar a absorção e as vias metabólicas do lopinavir sem referência à sua utilização em aplicações relacionadas com a saúde. A ação primária do lopinavir, e por extensão do lopinavir-d8, envolve a inibição da protease do VIH-1. Esta enzima é essencial para a clivagem proteolítica da poliproteína viral nos seus componentes funcionais, que são necessários para a maturação e montagem do vírus. Ao ligar-se ao local ativo da protease do VIH-1, o lopinavir-d8 impede que a enzima funcione corretamente, impedindo assim que o vírus amadureça e se torne infecioso. A versão deuterada, o lopinavir-d8, mantém este mecanismo de ação e é utilizada na investigação para acompanhar a distribuição, o metabolismo e a excreção do lopinavir com maior precisão, graças à maior estabilidade e à redução da perda de deutério na análise por espetrometria de massa, em comparação com as formas não marcadas. Na investigação, o lopinavir-d8 é amplamente utilizado no desenvolvimento e aperfeiçoamento de métodos analíticos. Serve como padrão interno que fornece uma referência consistente para a quantificação do lopinavir em amostras biológicas, ajudando a avaliar com exatidão a forma como o lopinavir é processado em vários sistemas. Além disso, o lopinavir-d8 é utilizado em estudos para determinar as vias detalhadas através das quais o lopinavir é metabolizado pelo fígado. A presença de átomos de deutério abranda a taxa de degradação metabólica, permitindo um mapeamento mais preciso das vias metabólicas. Este facto contribui para a identificação das enzimas específicas envolvidas no metabolismo do lopinavir e para a compreensão das transformações químicas que este sofre.