Date published: 2025-9-11

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Lixivaptan (CAS 168079-32-1)

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Nomes alternativos:
N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methyl-benzamide
Numero VAT:
168079-32-1
Peso Molecular:
473.93
Separar por Funcao:
C27H21ClFN3O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O lixivaptano é um antagonista ativo e seletivo dos receptores V2 da vasopressina. Funciona através do bloqueio dos receptores V2 da vasopressina no ducto coletor renal, o que inibe a ação da vasopressina nos receptores V2. Isto resulta numa diminuição da reabsorção de água, levando a um aumento da produção de urina e a uma redução do volume de fluido extracelular. A nível molecular, o Lixivaptan compete com a vasopressina na ligação aos receptores V2, impedindo a ativação da via de sinalização acoplada à proteína Gs. Este facto perturba a resposta fisiológica normal à vasopressina, conduzindo ao efeito diurético desejado. Em experiências, o modo de ação do Lixivaptan envolve a sua interação específica com os receptores V2 da vasopressina, resultando numa alteração da função renal e do equilíbrio de fluidos.


Lixivaptan (CAS 168079-32-1) Referencias

  1. Identificação e síntese dos principais metabolitos do agonista do recetor V2 da vasopressina WAY-151932 e do antagonista Lixivaptan.  |  Molinari, AJ., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 5796-800. PMID: 17855087
  2. Os antagonistas dos receptores da vasopressina e o seu papel na medicina clínica.  |  Narayen, G. and Mandal, SN. 2012. Indian J Endocrinol Metab. 16: 183-91. PMID: 22470853
  3. Avaliação da exposição de metabolitos em espécies pré-clínicas e em seres humanos no estado estacionário a partir de estudos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção de uma dose única radiomarcada: um estudo de caso.  |  Prakash, C., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1308-20. PMID: 22474055
  4. Meta-análise: segurança e eficácia dos vaptans (tolvaptan, satavaptan e lixivaptan) na cirrose com ascite ou hiponatrémia.  |  Dahl, E., et al. 2012. Aliment Pharmacol Ther. 36: 619-26. PMID: 22908905
  5. Lixivaptan: um antagonista dos receptores da vasopressina para o tratamento da hiponatremia.  |  Rosner, MH. 2012. Kidney Int. 82: 1154-6. PMID: 23151986
  6. Lixivaptan - uma revisão baseada em evidências do seu potencial clínico no tratamento da hiponatremia.  |  Bowman, BT. and Rosner, MH. 2013. Core Evid. 8: 47-56. PMID: 23874242
  7. A ureia minimiza as complicações cerebrais após a correção rápida da hiponatremia crónica em comparação com o antagonista da vasopressina ou a solução salina hipertónica.  |  Gankam Kengne, F., et al. 2015. Kidney Int. 87: 323-31. PMID: 25100046
  8. Desenvolvimento e validação do método HPLC-MS/MS para a determinação de lixivaptano no plasma de ratos e sua aplicação num estudo farmacocinético.  |  Kadi, AA., et al. 2017. Biomed Chromatogr. 31: PMID: 28493402
  9. Efeito de um Antagonista dos Receptores V2 da Vasopressina no Desenvolvimento da Doença do Rim Policístico num Modelo de Rato.  |  Wang, X., et al. 2019. Am J Nephrol. 49: 487-493. PMID: 31117065
  10. Lixivaptan, um diurético de nova geração, neutraliza o tráfego e a função da aquaporina-2 induzida pela vasopressina nas células do ducto coletor renal.  |  Di Mise, A., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31888044
  11. Comparação do Potencial Hepatotóxico de Dois Tratamentos para a Doença Renal Policística Autossómica DominanteUsando Modelação Quantitativa de Toxicologia de Sistemas.  |  Woodhead, JL., et al. 2020. Pharm Res. 37: 24. PMID: 31909447
  12. Revisitar a interação ligando-recetor no recetor humano da vasopressina V2: Uma perspetiva cinética.  |  Liu, C., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173157. PMID: 32360346
  13. Enantioenriquecimento de α-vinil 1,4-benzodiazepinas e 1,4-benzoxazepinas através de hidrofuncionalizações de alcinos e alenos catalisadas por ródio enantioselectivo.  |  Velasco-Rubio, Á., et al. 2021. J Org Chem. 86: 10889-10902. PMID: 34259003
  14. Avaliação pré-clínica do duplo alvo dos GPCRs CaSR e V2R como estratégia terapêutica para a doença renal policística autossómica dominante.  |  Di Mise, A., et al. 2021. FASEB J. 35: e21874. PMID: 34486176
  15. Interruptor cinético controlado por ótica: Fine-Tuning of the Residence Time of an Antagonist Binding to the Vasopressin V2 Recetor in In Vitro, Ex Vivo, and In Vivo Models of ADPKD.  |  Gu, X., et al. 2023. J Med Chem. 66: 1454-1466. PMID: 36563185

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Lixivaptan, 5 mg

sc-489378
5 mg
$84.00