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Estrutura molecular do L-732,138, Número CAS: 148451-96-1
L-732,138 (CAS 148451-96-1)
Nomes alternativos:
3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl N-acetyltryptophan
Aplicacao:
O L-732,138 é um antagonista competitivo seletivo dos receptores de taquicinina NK1
Numero VAT:
148451-96-1
Privada:
98%
Peso Molecular:
472.39
Separar por Funcao:
C22H18F6N2O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O L-732.138 é um antagonista não peptídico seletivo da taquicinina NK-1R (NK1) com potência 1000 vezes maior em relação ao receptor NK-1R em comparação com os receptores NK-2R (NK2) e NK-3R (NK3) com um IC50= 2,3 nM. Além disso, esse composto apresenta uma seletividade de 200 vezes em relação aos receptores NK-1R humanos em comparação com os receptores NK-1R de ratos. Estudos sugerem que o L-732,138 reduz a permeabilidade vascular da pele induzida por H3. Foi demonstrado que o L-732,138 inibe competitivamente a ligação do [125I]L-703,606 ao receptor NK-1R. Além disso, sabe-se que se a histidina 265 ou a histidina 197 forem substituídas por alanina nos receptores NK-1R, a afinidade do L-732,138 é reduzida.
L-732,138 (CAS 148451-96-1) Referencias
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- A substância P despolariza os neurónios de projeção do estriado e facilita as suas entradas glutamatérgicas. | Blomeley, C. and Bracci, E. 2008. J Physiol. 586: 2143-55. PMID: 18308827
- A substância P medeia as interacções excitatórias entre os neurónios de projeção do estriado. | Blomeley, CP., et al. 2009. J Neurosci. 29: 4953-63. PMID: 19369564
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- O Antagonista do Recetor NK-1 L-732,138 Induz Apoptose e Neutraliza a Mitogénese Relacionada com a Substância P em Linhas de Células de Melanoma Humano. | Muñoz, M., et al. 2010. Cancers (Basel). 2: 611-23. PMID: 24281084
- O antagonista do recetor NK-1 L-732,138 induz a apoptose em linhas celulares de cancro gastrointestinal humano. | Muñoz, M., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 696-701. PMID: 28550801
- O bloqueio farmacológico do recetor da neuroquinina1 limita a tolerância e a hiperalgesia induzidas pela morfina no rato. | Rahban, M., et al. 2022. Scand J Pain. 22: 193-203. PMID: 34525274
- Caracterização da interação dos antagonistas da neurocinina do éster benzílico do N-acil-L-triptofano com o recetor humano da neurocinina-1. | Cascieri, MA., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 6587-91. PMID: 7509807
- Identificação de derivados do L-triptofano com atividade antagonista potente e selectiva do recetor NK1. | MacLeod, AM., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1269-74. PMID: 7513763
- Ésteres benzílicos de N-acil-L-triptofano: potentes antagonistas do recetor da substância P. | MacLeod, AM., et al. 1993. J Med Chem. 36: 2044-5. PMID: 8393115
Inibidor de:
NK-1R.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
L-732,138, 10 mg | sc-203437 | 10 mg | $146.00 | |||
L-732,138, 50 mg | sc-203437A | 50 mg | $466.00 |