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Estrutura molecular do GGTI-2133, Número CAS: 1217480-14-2
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)
Veja citações de produtos (2)
Nomes alternativos:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
Aplicacao:
GGTI-2133 é um inibidor potente e seletivo da GGTase I
Numero VAT:
1217480-14-2
Peso Molecular:
570.56
Separar por Funcao:
C27H28N4O3•C2HF3O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O GGTI-2133 é um inibidor potente, seletivo e não tiol peptidomimético da geranilgeraniltransferase I (GGTase I), apresentando uma seletividade 140 vezes maior em relação à farnesiltransferase com um IC50 de 38 nM. É permeável às células e foi demonstrado que pode inibir especificamente a atividade da enzima, incluindo a geranilgeranilação de RAP1A, com um IC50 de 10 µM, embora não afete significativamente a farnesilação de H-Ras. O composto influencia o comportamento celular, inibindo notavelmente o crescimento celular e reduzindo a migração e a invasão celular em linhas celulares específicas. Seus efeitos foram estudados em vários modelos, incluindo uma demonstração de seu impacto nos processos e comportamentos celulares.
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) Referencias
- O mevalonato sensibiliza a transmissão nociceptiva na medula espinal do rato. | Ohsawa, M., et al. 2008. Pain. 134: 285-292. PMID: 17764839
- A inibição da geranilgeraniltransferase inibe a hiperresponsividade do músculo liso brônquico em ratos. | Chiba, Y., et al. 2009. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 297: L984-91. PMID: 19717551
- O GGTI-2133, um inibidor da geranilgeraniltransferase, inibe a infiltração de células inflamatórias nas vias respiratórias na asma experimental do rato. | Chiba, Y., et al. 2009. Int J Immunopathol Pharmacol. 22: 929-35. PMID: 20074456
- O R-Ras interage com a filamina a para manter a função de barreira endotelial. | Griffiths, GS., et al. 2011. J Cell Physiol. 226: 2287-96. PMID: 21660952
- A geranilgeranil transferase regula a formação de quimiocinas CXC em macrófagos alveolares e o recrutamento de neutrófilos na lesão pulmonar séptica. | Hasan, Z., et al. 2013. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 304: L221-9. PMID: 23241528
- A sinvastatina e o GGTI-2133, um inibidor da geranilgeranil transferase, aumentam a deformabilidade dos eritrócitos mas reduzem a libertação de ATP induzida por uma tensão baixa de O(2). | Clapp, KM., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304: H660-6. PMID: 23335799
- A geranilgeranil transferase regula a formação de quimiocinas CXC induzida pela proteína M1 estreptocócica e o recrutamento de neutrófilos no pulmão. | Zhang, S., et al. 2013. Shock. 39: 293-8. PMID: 23364431
- A modulação farmacológica da geranilgeraniltransferase e da farnesiltransferase atenua a abstinência de opiáceos in vivo e in vitro. | Rehni, AK. and Singh, TG. 2013. Neuropharmacology. 71: 19-26. PMID: 23415632
- A inibição da geranilgeraniltransferase atenua a acumulação de neutrófilos e a lesão tecidular na pancreatite aguda grave. | Merza, M., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 493-502. PMID: 23744643
- A sinvastatina induz um efeito hipotensor central através da sinalização mediada por Ras para causar uma regulação positiva da eNOS. | Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
- Envolvimento da isoprenilação de proteínas na dor neuropática induzida por lesão do nervo ciático em ratinhos. | Ohsawa, M., et al. 2014. Neurosci Lett. 564: 27-31. PMID: 24486886
- A inibição da síntese de colesterol mediada por estatinas induz a autofagia citoprotectora em células leucémicas humanas. | Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
- A inibição da via do mevalonato aumenta a atividade da pitavastatina contra as células do cancro do ovário. | Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351
Inibidor de:
Enzyme, FACE-1, GGTase, GGTase-Iα, GGTase-Iβ, R-ras3, Rab 1B, Rab 35, RASL11A, e RGL4.Ativado de:
GGTase-Iα, ICMT, PIG-Q, Rab 20, RCE1, e ZIP-kinase.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GGTI-2133, 1 mg | sc-221668 | 1 mg | $215.00 | |||
GGTI-2133, 5 mg | sc-221668A | 5 mg | $620.00 |