Date published: 2025-12-15

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CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6)

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Nomes alternativos:
4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine
Aplicacao:
CP 100356 hydrochloride é um inibidor de alta afinidade da Mdr-1
Numero VAT:
142716-85-6
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
597.1
Separar por Funcao:
C31H36N4O6•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O cloridrato de CP 100356 foi descrito como um inibidor de alta afinidade da proteína de resistência a múltiplos fármacos (Mdr-1/P-gp). Este composto liga-se ao local ativo da Mdr-1 e inibe o efluxo de compostos activos, aumentando a sua eficácia ao permitir que permaneçam no citoplasma. É seletivo para a P-gp em relação à proteína 2 associada à resistência a múltiplos fármacos (MRP2) a 15 µM, bem como às isoformas do citocromo P450 (CYP) CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4 (IC50s = >50 µM para todas) e ao transportador de aniões orgânicos 1B1 (OATP1B1; IC50 = ~66 µM), mas inibe a proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP; IC50 = 1.5 µM).


CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6) Referencias

  1. Farmacocinética pré-clínica e metabolismo da 6-(4-(2,5-difluorofenil)oxazol-5-il)-3-isopropil-[1,2,4]-triazolo[4,3-a]piridina, um inibidor novo e seletivo da p38alfa: identificação de um metabolito ativo em espécies pré-clínicas e em microssomas hepáticos humanos.  |  Kalgutkar, AS., et al. 2006. Biopharm Drug Dispos. 27: 371-86. PMID: 16944451
  2. Sinergismo independente do cálcio e da glicoproteína-P entre as schweinfurthinas e o verapamil.  |  Sheehy, RM., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 1259-68. PMID: 26046259
  3. Fgd5 é um Rho GEF específico de Rac1 que é inibido seletivamente pelo ácido aurintricarboxílico.  |  Park, S., et al. 2021. Small GTPases. 12: 147-160. PMID: 31601145
  4. Potentes e novos inibidores da PLpro do SARS-CoV-2 bloqueiam a replicação viral em culturas de células humanas e de macacos.  |  Shen, Z., et al. 2021. bioRxiv.. PMID: 33594371
  5. Inibidores melhorados de SARS-CoV-2 Mpro baseados no medicamento antiviral felino GC376: Melhorias estruturais, aumento da solubilidade e estudos micelares.  |  Vuong, W., et al. 2021. Eur J Med Chem. 222: 113584. PMID: 34118724
  6. Conceção racional de inibidores híbridos da protease principal do SARS-CoV-2 orientada pelas estruturas de cocristal sobrepostas com os inibidores peptidomiméticos GC-376, Telaprevir e Boceprevir.  |  Xia, Z., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 1408-1421. PMID: 34414360
  7. O cloridrato de CP100356, um inibidor da glicoproteína P, inibe a entrada do vírus Lassa: Implicação de um candidato a inibidor da entrada do pan-mammarenavírus.  |  Takenaga, T., et al. 2021. Viruses. 13: PMID: 34578344
  8. Descoberta de inibidores covalentes da protease principal do SARS-CoV-2 a partir de uma seleção de bibliotecas codificadas por ADN.  |  Ge, R., et al. 2022. SLAS Discov. 27: 79-85. PMID: 35063690
  9. Inibidores híbridos covalentes derivados do narlaprevir e do boceprevir da protease principal do SARS-CoV-2: cristalografia de raios X e de neutrões à temperatura ambiente, termodinâmica de ligação e atividade antiviral.  |  Kneller, D., et al. 2022. Res Sq.. PMID: 35169792
  10. Compostos Naturais Inibem as Actividades Enzimáticas de Desenrolamento e ATPase do SARS-CoV-2 nsp13.  |  Corona, A., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 226-239. PMID: 35434533
  11. Inibidores híbridos covalentes da protease principal do SARS-CoV-2 derivados do narlaprevir e do boceprevir.  |  Kneller, DW., et al. 2022. Nat Commun. 13: 2268. PMID: 35477935
  12. O ensaio de rastreio da atividade com base na fluorescência revela inibidores de pequenas moléculas da enzima D9 de descapacitação do ARNm do vírus da vaccinia.  |  Bednarczyk, M., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 1460-1471. PMID: 35576528
  13. A proscilaridina A sensibiliza as células do cancro do cólon humano para a morte celular induzida por TRAIL.  |  Semba, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35805980
  14. Eficácia dos anticorpos monoclonais e agentes antivirais autorizados contra as sub-linhagens BA.1 e BA.2 do SARS-CoV-2 Omicron.  |  Fiaschi, L., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891355

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

CP 100356 hydrochloride, 10 mg

sc-361154
10 mg
$370.00

CP 100356 hydrochloride, 50 mg

sc-361154A
50 mg
$1100.00