Bufuralol hydrochloride (CAS 60398-91-6)
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O cloridrato de bufuralol, um derivado do benzofurano, exibe as suas actividades biológicas principalmente através do bloqueio beta-adrenérgico associado a mecanismos de vasodilatação periférica, implicando um papel multifacetado na modulação da dinâmica cardiovascular. A interação deste composto com o sistema beta-adrenérgico demonstra a sua capacidade de influenciar a frequência cardíaca e o tónus vascular, que são fundamentais no estudo da função cardiovascular e dos seus mecanismos reguladores. Além disso, o processamento metabólico do cloridrato de bufuralol destaca o seu metabolismo seletivo de diastereómeros, envolvendo as enzimas do citocromo P450 CYP2D6 e CYP2C19, na formação de 1-OH-Bufuralol. Esta via metabólica selectiva fornece um modelo perspicaz para compreender os meandros do metabolismo mediado pela enzima do citocromo P450 e as suas implicações na formação estereosselectiva de metabolitos, tornando o cloridrato de bufuralol um composto valioso para a investigação em enzimologia e farmacocinética no domínio dos estudos bioquímicos e cardiovasculares.
Bufuralol hydrochloride (CAS 60398-91-6) Referencias
- Especificidade do substrato para as isoformas do citocromo P450 (CYP) do rato: rastreio com sistemas expressos por cDNA do rato. | Kobayashi, K., et al. 2002. Biochem Pharmacol. 63: 889-96. PMID: 11911841
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- Efeito da silibina e dos seus congéneres nas actividades do citocromo P450 em microssomas de fígado humano. | Zuber, R., et al. 2002. Phytother Res. 16: 632-8. PMID: 12410543
- Phe120 contribui para a regioespecificidade do citocromo P450 2D6: a mutação leva à formação de um novo metabolito de dextrometorfano. | Flanagan, JU., et al. 2004. Biochem J. 380: 353-60. PMID: 14992686
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- Efeitos das nanopartículas de prata na atividade enzimática do citocromo P450 hepático do rato. | Kulthong, K., et al. 2012. Xenobiotica. 42: 854-62. PMID: 22458323
- O citocromo P450 2D8 do saguim no fígado e no intestino delgado metaboliza substratos típicos do P450 2D6 humano, metoprolol, bufuralol e dextrometorfano. | Uehara, S., et al. 2015. Xenobiotica. 45: 766-72. PMID: 25801057
- Efeito da variabilidade inter-individual das isozimas do citocromo P450 do fígado humano na formação de micronúcleos induzida pela ciclofosfamida. | Kishino, Y., et al. 2019. Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen. 838: 37-45. PMID: 30678826
- Um modelo in silico baseado na córnea-PAMPA para prever a permeabilidade da córnea. | Vincze, A., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 203: 114218. PMID: 34166924
- Inibição das reacções de oxidação dependentes do citocromo P-450 por inibidores da MAO em microssomas de fígado de rato. | Dupont, H., et al. 1987. Biochem Pharmacol. 36: 1651-7. PMID: 3496099
- Otimização do modelo de linha celular HepaRG para estudos de toxicidade de medicamentos utilizando duas condições de cultivo diferentes: vantagens e limitações. | Hammour, MM., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2511-2521. PMID: 35748891
- Avaliação in vitro do efeito inibitório do extrato de goreisan e dos seus ingredientes no transportador de fármacos P-glycoprotein e nas enzimas metabólicas do citocromo P-450. | Takiyama, M., et al. 2022. Xenobiotica. 52: 511-519. PMID: 35855663
- Efeitos hemodinâmicos agudos do bufuralol: um fármaco bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos com efeitos vasodilatadores. | Pfisterer, M., et al. 1984. J Cardiovasc Pharmacol. 6: 417-22. PMID: 6202966
- Sensibilidade das células de leucemia mieloide aguda à atividade estimuladora de colónias: relação com a resposta à quimioterapia. | Francis, GE., et al. 1981. Br J Haematol. 49: 259-67. PMID: 6975115
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