Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4)
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O malonato de bopindolol é a preparação malonada do bopindolol, um antagonista dos receptores beta1-AR (adrenoceptores beta1). O malonato de Bopindolol dissocia-se lentamente nos metabolitos activos 4-(3-tert-butilamino-2-hidroxipropoxi)-2-metil-indole (18-502) e 4-(3-tert-butilaminopropoxi)-2-carboxil-indole (20-785), que demonstram ambos uma potente atividade bloqueadora dos receptores beta1-adrenérgicos in vitro. As potências relativas destes compostos foram determinadas com um ensaio de ligação de radioligante, demonstrando que o 18-502 é mais potente do que o Bopindolol, que é mais potente do que o 20-785. Tanto o Bopindolol como o seu metabolito 18-502 demonstram inibição da peroxidação lipídica induzida por H2O2 (IC50 = 1,8 muM e 10 muM, respetivamente) e ambos demonstram a eliminação da espécie radicalar 1,1-difenil-2-picrilhidrazila. O malonato de bopindolol é um antagonista potente e não seletivo dos adrenoceptores beta com propriedades de ação prolongada. Inibe eficazmente a peroxidação lipídica induzida por H2O2.
Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4) Referencias
- Determinação fluorométrica de bopindolol e celiprolol em preparações farmacêuticas e fluidos biológicos. | Belal, F., et al. 2012. J Fluoresc. 22: 1141-50. PMID: 22477063
- Ação antioxidante do antagonista dos receptores beta-adrenérgicos bopindolol e do seu metabolito 18-502. | Aniya, Y., et al. 1995. Jpn J Pharmacol. 68: 323-9. PMID: 7474556
- Potências de bloqueio dos receptores alfa-1 e beta-adrenérgicos do bopindolol e dos seus dois metabolitos (18-502 e 20-785), avaliadas por métodos de ensaio de ligação de radioligando. | Hosohata, Y., et al. 1995. Gen Pharmacol. 26: 743-7. PMID: 7635249
- O bopindolol é um antagonista dos adrenoceptores beta 1 de dissociação lenta quando comparado com outros beta-bloqueadores. | Hosohata, Y., et al. 1995. Biol Pharm Bull. 18: 1066-71. PMID: 8535397
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Bopindolol malonate, 100 mg | sc-200144 | 100 mg | $92.00 | |||
Bopindolol malonate, 500 mg | sc-200144A | 500 mg | $326.00 |