AVE-1625 (CAS 358970-97-5)
LINKS RÁPIDOS
O recetor central de canabinóides (CB1) é um recetor acoplado à proteína G que se encontra disseminado no sistema nervoso central e em vários tecidos periféricos e que se liga ao componente ativo da canábis, o Δ9-tetrahidrocanabinol (1). A sinalização através do recetor CB1 está envolvida em défices de atenção e de memória de trabalho, bem como na obesidade (2,3,4). O AVE-1625 é um antagonista seletivo e altamente potente do recetor CB1, com valores Ki de 0,16-0,44 nM (4). Na dose de 1-3 mg/kg, o AVE-1625 melhora significativamente o desempenho de roedores em tarefas de memória de trabalho (4). Com 30 mg/kg, o AVE-1625 reduz a ingestão calórica em mais de 50% dos controlos, reduz os níveis de glicogénio hepático em roedores e aumenta significativamente a lipólise dos tecidos adiposos (5).
AVE-1625 (CAS 358970-97-5) Referencias
- Um mecanismo periférico para a modulação da alimentação dependente do recetor canabinóide CB1. | Gómez, R., et al. 2002. J Neurosci. 22: 9612-7. PMID: 12417686
- Os receptores canabinóides como alvos terapêuticos. | Mackie, K. 2006. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 46: 101-22. PMID: 16402900
- O antagonista do recetor CB1 AVE1625 afecta principalmente os parâmetros metabólicos, independentemente da redução da ingestão de alimentos em ratos Wistar. | Herling, AW., et al. 2007. Am J Physiol Endocrinol Metab. 293: E826-32. PMID: 17595216
- Inibição dos efeitos induzidos pelo THC no sistema nervoso central e no ritmo cardíaco por um novo antagonista do recetor CB1, o AVE1625. | Zuurman, L., et al. 2010. J Psychopharmacol. 24: 363-71. PMID: 18801827
- Antagonistas dos receptores canabinóides: oportunidades farmacológicas, experiência clínica e prognóstico translacional. | Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
- Perfil do metabolismo energético no aumento de peso induzido pela olanzapina em ratos e sua prevenção pelo antagonista CB1 AVE1625. | Liebig, M., et al. 2010. Obesity (Silver Spring). 18: 1952-8. PMID: 20168311
- Sensibilidade de ligação do ligando da alça extracelular dois do recetor canabinóide 1. | Bertalovitz, AC., et al. 2010. Drug Dev Res. 71: 404-411. PMID: 21170298
- AVE1625, um antagonista dos receptores canabinóides CB1, como co-tratamento com antipsicóticos para a esquizofrenia: melhoria da função cognitiva e redução dos efeitos secundários dos antipsicóticos em roedores. | Black, MD., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 215: 149-63. PMID: 21181124
- Modelação e simulação farmacocinética/farmacodinâmica dos efeitos de diferentes antagonistas dos receptores canabinóides de tipo 1 em testes de provocação com Δ(9)-tetrahidrocanabinol. | Guan, Z., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 713-23. PMID: 26617196
- Caracterização dos receptores canabinóides CB1 utilizando fragmentos de péptidos receptores e anticorpos dirigidos ao local. | Howlett, AC., et al. 1998. Mol Pharmacol. 53: 504-10. PMID: 9495818
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AVE-1625, 1 mg | sc-221277 | 1 mg | $64.00 | |||
AVE-1625, 5 mg | sc-221277A | 5 mg | $288.00 |