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AR231453 (CAS 733750-99-7)
Nomes alternativos:
2-Fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl}-amine
Numero VAT:
733750-99-7
Peso Molecular:
505.52
Separar por Funcao:
C21H24FN7O5S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Agonista sintético do gene órfão GPR119. Embora as amidas lipídicas endógenas, como a oleo-il etanolamida, tenham sido descritas como agonistas do GPR119, o AR231453 é o primeiro agonista de alta potência descrito (EC50=0,68nM). O composto apresentou atividade in vivo em roedores e foi ativo num teste oral de tolerância à glicose em ratos após administração oral. O AR231453 estimulou a libertação de GLP-1 através dos receptores GPR119 em modelos de ratinhos. Demonstrou ser um ligando altamente seletivo, sem atividade fora do alvo num painel de 76 receptores e perfis enzimáticos (CEREP) e sem atividade contra 140 GPCRs conhecidos e órfãos em ensaios de dispersão de melanóforos.
AR231453 (CAS 733750-99-7) Referencias
- Base estrutural para a atividade constitutiva e a ativação induzida por agonistas do sensor de gordura enteroendócrina GPR119. | Engelstoft, MS., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5774-89. PMID: 25117266
- Sinalização enviesada de lípidos e acções alostéricas de moléculas sintéticas para GPR119. | Hassing, HA., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 119: 66-75. PMID: 27569424
- GPR119, um importante sensor enteroendócrino de metabolitos de triglicéridos da dieta que actua em sinergia com FFA1 (GPR40). | Ekberg, JH., et al. 2016. Endocrinology. 157: 4561-4569. PMID: 27779915
- A inativação da célula β de Gpr119 desmascara a dependência da incretina da glucoregulação mediada por GPR119. | Panaro, BL., et al. 2017. Diabetes. 66: 1626-1635. PMID: 28254842
- Parametrização do agonista do recetor GPR119 AR231453. | Hamilton, J. and Kotsikorou, E. 2018. J Comput Chem. 39: 35-41. PMID: 29023843
- O agonismo bidirecional do GPR119 requer o péptido YY e a glicose para a sua atividade na mucosa do cólon do rato e do homem. | Tough, IR., et al. 2018. Endocrinology. 159: 1704-1717. PMID: 29471473
- Síntese one-pot de novos carboxilatos de terc-butil-4-substituídos de fenil-1H-1,2,3-triazolo piperazina/piperidina, potenciais agonistas de GPR119. | Bashetti, N., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 126707. PMID: 31630858
- A redução selectiva da expressão de Gcg no intestino revela a importância do intestino distal para a secreção de GLP-1. | Panaro, BL., et al. 2020. Mol Metab. 37: 100990. PMID: 32278655
- GPCRs get fatty: the role of G protein-coupled recetor signaling in the development and progression of nonalcoholic fatty liver disease. | Kurtz, R., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 320: G304-G318. PMID: 33205999
- Agonistas de longa duração do recetor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon suprimem a ingestão voluntária de álcool em ratos Wistar machos. | Marty, VN., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 599646. PMID: 33424537
- GPR119 e GPR55 como receptores de etanolamidas de ácidos gordos, oleoiletanolamida e palmitoiletanolamida. | Im, DS. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33494185
- O eixo GPR119/incretina como alvo: uma nova terapia promissora para a doença do fígado gordo associada ao metabolismo. | Zhao, J., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 32. PMID: 34233623
- Mecanismo de ativação e sinalização revelado pelas estruturas do complexo GPR119-Gs. | Qian, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 7033. PMID: 36396650
- A ativação do GPR119 intestinal por metabolitos derivados da microbiota tem impacto no comportamento alimentar e no metabolismo energético. | Igarashi, M., et al. 2023. Mol Metab. 67: 101649. PMID: 36462626
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
AR231453, 5 mg | sc-471106 | 5 mg | $87.00 |