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ADL5859 HCl (CAS 850173-95-4)
Aplicacao:
O ADL5859 HCl é um agonista seletivo do recetor δ-opióide
Numero VAT:
850173-95-4
Peso Molecular:
428.95
Separar por Funcao:
C24H28N2O3•HCl
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
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O ADL5859 HCl é um agonista seletivo dos receptores δ-opióides (Ki=0,84 nM, EC50=20 nM) com valores Ki para os receptores µ e κ de 32 nM e 37 nM, respetivamente. Também apresentou uma fraca atividade inibitória no canal hERG (IC50= 78 µM).
ADL5859 HCl (CAS 850173-95-4) Referencias
- Agonistas espirocíclicos dos receptores opióides delta para o tratamento da dor: descoberta da N,N-dietil-3-hidroxi-4-(espiro[cromeno-2,4'-piperidina]-4-il) benzamida (ADL5747). | Le Bourdonnec, B., et al. 2009. J Med Chem. 52: 5685-702. PMID: 19694468
- Mecanismos Δ-Opioides para os efeitos do ADL5747 e do ADL5859 em ratos: analgesia, locomoção e internalização do recetor. | Nozaki, C., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 342: 799-807. PMID: 22700431
- Novo ensaio de rastreio para a deteção selectiva da sinalização de heterómeros de receptores acoplados à proteína G. | van Rijn, RM., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 179-88. PMID: 23097213
- Analgesia induzida por opiáceos: contribuições de mutantes de ratinhos com receptores opióides mu, delta e kappa. | Gavériaux-Ruff, C. 2013. Curr Pharm Des. 19: 7373-81. PMID: 23448470
- Propriedades in vivo do KNT-127, um novo agonista do recetor opióide Δ: internalização do recetor, anti-hiperalgesia e efeitos antidepressivos em ratos. | Nozaki, C., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5376-86. PMID: 25048778
- Os receptores opióides delta expressos nos neurónios GABAérgicos do prosencéfalo são responsáveis pelas convulsões induzidas pelo SNC80. | Chung, PC., et al. 2015. Behav Brain Res. 278: 429-34. PMID: 25447299
- A dependência da β-Arrestina 2 dos agonistas dos receptores opióides Δ está correlacionada com a ingestão de álcool. | Chiang, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 332-43. PMID: 26507558
- Efeitos sinérgicos do tipo antidepressivo entre um antagonista kappa opióide (LY2444296) e um agonista delta opióide (ADL5859) no teste de natação forçada do rato. | Huang, P., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 781: 53-9. PMID: 27044434
- Conceção in silico de novas sondas para o recetor opióide atípico MRGPRX2. | Lansu, K., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 529-536. PMID: 28288109
- Código de barras de fosforilação induzida por agonistas e sinalização diferencial pós-ativação do recetor opióide delta revelada por anticorpos específicos para fosfitos. | Mann, A., et al. 2020. Sci Rep. 10: 8585. PMID: 32444688
- Oportunidades e Desafios para a Descoberta In Silico de Fármacos nos Receptores Opióides Delta. | Meqbil, YJ. and van Rijn, RM. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35890173
- Para investigar o mecanismo de ativação do recetor opióide Delta por um agonista, o ADL5859 partiu de uma conformação inativa utilizando simulações de dinâmica molecular. | Dean, E., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 1-18. PMID: 35938617
- Exploração das vias de sinalização da isoforma beta-arrestina nas convulsões induzidas por agonistas dos receptores opióides delta. | Blaine, AT., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 914651. PMID: 36059958
- Desenvolvimento de um novo sistema de ensaio In-Cell Western/ERK baseado em células para o rastreio de alto rendimento de agonistas que actuam no recetor delta-opióide. | Asghar, J., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 933356. PMID: 36225576
Inibidor de:
DOR-1, e neurexin II.Ativado de:
DOR, KOR-1, e MOR.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
ADL5859 HCl, 5 mg | sc-364396 | 5 mg | $255.00 | |||
ADL5859 HCl, 50 mg | sc-364396A | 50 mg | $1455.00 |