ZSCAN1 Inibidores

Os inibidores comuns de ZSCAN1 incluem, entre outros, Palbociclib CAS 571190-30-2, RGFP966 CAS 1357389-11-7, (+/-)-JQ1, Tricostatina A CAS 58880-19-6 e Ácido Hidroxâmico de Suberoilanilida CAS 149647-78-9.

Os inibidores químicos do ZSCAN1 actuam através de diversos mecanismos para impedir a sua função na regulação da transcrição. O palbociclib tem como alvo a maquinaria do ciclo celular, inibindo especificamente a CDK4/6, que é crucial para a progressão do ciclo celular através da fase G1. A inibição da CDK4/6 limita a proliferação das células, reduzindo assim a atividade global do ZSCAN1 devido ao seu papel na regulação da transcrição dependente do ciclo celular. Do mesmo modo, o PF-06821497, um inibidor da CDK9, prejudica a capacidade de alongamento da transcrição da RNA polimerase II, que é necessária para a regulação transcricional do ZSCAN1, levando a uma diminuição global da sua atividade transcricional.

Além disso, vários inibidores têm como alvo os moduladores epigenéticos com os quais o ZSCAN1 interage para regular a transcrição. Por exemplo, o RGFP966, um inibidor da HDAC3, provoca alterações na estrutura da cromatina, aumentando a acetilação das histonas, o que pode interferir com a capacidade do ZSCAN1 para se ligar ao ADN e modular a expressão genética. A tricostatina A e o SAHA (Vorinostat) também inibem os HDAC, levando à hiperacetilação das histonas, o que pode impedir o ZSCAN1 de interagir eficazmente com a cromatina, impedindo assim as suas funções reguladoras. O entinostato e o MS-275 contribuem ainda mais para este mecanismo ao inibirem a HDAC1/3, alterando a paisagem da cromatina e prejudicando potencialmente as actividades de ligação ao ADN e de repressão da transcrição do ZSCAN1.