ZNF749 Inibidores

Os inibidores comuns do ZNF749 incluem, entre outros, a queleritrina CAS 34316-15-9, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do ZNF749 actuam através de vários mecanismos moleculares para impedir a sua função. A queleritrina tem como alvo a proteína quinase C (PKC), uma enzima crítica na cascata de sinalização da qual o ZNF749 faz parte. A inibição da PKC pela queleritrina pode levar a uma diminuição do estado de fosforilação do ZNF749, reduzindo assim a sua atividade. Do mesmo modo, o GF109203X e a Bisindolilmaleimida I também inibem a PKC, que está provavelmente envolvida na regulação e no funcionamento correto do ZNF749. Ao interromper a atividade da PKC, estes inibidores podem impedir a fosforilação e a subsequente ativação do ZNF749. O SP600125 actua através da inibição da JNK, outra quinase que, ao ser obstruída, pode diminuir a fosforilação e a consequente atividade do ZNF749. Além disso, o Y-27632 impede a função da ROCK, que desempenha um papel na manutenção da organização do citoesqueleto que pode influenciar a capacidade de ligação ao ADN do ZNF749, inibindo assim indiretamente a sua função.

O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, obstruem a via PI3K/AKT, que está implicada na regulação do ZNF749 através de potenciais eventos de fosforilação. A inibição desta via pode levar à redução da atividade do ZNF749. O U0126 e o PD 98059 têm como alvo a MEK1/2, a montante das cinases ERK1/2, que podem estar envolvidas na ativação do ZNF749 por fosforilação. Ao inibir a MEK, estes produtos químicos podem impedir que o sinal de ativação chegue ao ZNF749. O SB203580, um inibidor da p38 MAPK, também pode interferir com a fosforilação e a ativação do ZNF749. A PP2, ao inibir as cinases da família Src, pode diminuir a fosforilação e, assim, inibir a atividade funcional do ZNF749. O SL0101 inibe a RSK, levando potencialmente a uma diminuição da atividade do ZNF749 ao impedir a sua fosforilação.