ZNF468 Inibidores

Os inibidores comuns do ZNF468 incluem, entre outros, o mesilato de imatinib CAS 220127-57-1, o gefitinib CAS 184475-35-2, o SU 5402 CAS 215543-92-3, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos do ZNF468 actuam através de vários mecanismos para perturbar a função da proteína na sinalização celular e na regulação da transcrição. O PD168393, um inibidor irreversível da tirosina quinase EGFR, interrompe as vias de sinalização às quais o ZNF468 pode regular a transcrição em resposta. Isto leva à inibição funcional do papel do ZNF468 nestas vias. Do mesmo modo, o gefitinib tem como alvo o EGFR, reduzindo a atividade das cascatas a jusante que o ZNF468 regula, enquanto o SU5402 inibe o FGFR, interrompendo as vias de sinalização do fator de crescimento dos fibroblastos que o ZNF468 pode regular. O Y-27632 inibe especificamente a via Rho/ROCK, potencialmente essencial para a organização do citoesqueleto e funções celulares em que o ZNF468 está implicado através da regulação transcricional, resultando na inibição funcional do ZNF468.

Além disso, o LY294002, ao inibir a PI3K, perturba a via PI3K/AKT, essencial para as vias de sinalização que envolvem o ZNF468, levando à sua inibição funcional. O U0126 inibe a MEK1/2, impedindo a ativação da via MAPK/ERK, que o ZNF468 pode regular. Isto resulta na inibição funcional da atividade de regulação da transcrição do ZNF468 nesta via. O SB431542, um inibidor da via do TGF-beta, leva à inibição funcional do papel regulador do ZNF468. O SB203580, ao inibir a p38 MAPK, inibe funcionalmente as vias reguladas pelo ZNF468. O SP600125 inibe a via JNK, o que pode resultar na inibição funcional do ZNF468 se este estiver envolvido na regulação transcricional mediada pela sinalização JNK. A PP2 interrompe as vias de sinalização reguladas pelo ZNF468 através da inibição das cinases da família Src, levando à inibição funcional da atividade reguladora do ZNF468. Por fim, a rapamicina inibe a mTOR, interrompendo a sua via de sinalização crucial para os processos regulados pelo ZNF468, e o WZ4003 inibe as cinases da família NUAK, afectando vias importantes para as funções do ZNF468, levando à sua inibição funcional.