ZNF227 Inibidores

Os inibidores comuns do ZNF227 incluem, entre outros, a alsterpaulona CAS 237430-03-4, o palbociclib CAS 571190-30-2, a rapamicina CAS 53123-88-9, o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.

Os inibidores químicos do ZNF227 podem afetar a sua função através de vários mecanismos moleculares. A alsterpaulona, um potente inibidor das cinases dependentes da ciclina, pode perturbar o ciclo celular, afectando assim as actividades de regulação da transcrição do ZNF227. Ao inibir as CDK, a alsterpaulona pode alterar o estado de fosforilação das proteínas que interagem com o ZNF227, conduzindo a uma atividade reduzida. Do mesmo modo, o Palbociclib inibe seletivamente a CDK4 e a CDK6, que também são essenciais para a progressão do ciclo celular. A atividade do ZNF227, que está envolvida na ligação ao ADN e na regulação dos genes do ciclo celular, pode ser afetada pela alteração da disponibilidade de substrato devido ao bloqueio destas CDK.

A rapamicina, um inibidor do mTOR, inibe a sinalização a jusante necessária para o crescimento e a proliferação celular, processos em que o ZNF227 está envolvido através da regulação da transcrição de genes. A inibição funcional do ZNF227 pode ocorrer através da limitação dos eventos de transcrição em que está envolvido. Outro produto químico, o sunitinib, inibe os receptores tirosina-quinases que são fundamentais nas vias de sinalização da angiogénese e da proliferação celular. Como o ZNF227 pode regular os genes destas vias, a sua função pode ser inibida através da redução da cascata de sinalização. A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, pode alterar a estrutura da cromatina, afectando a capacidade de ligação do ZNF227 ao ADN. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, impedem a ativação da AKT, conduzindo a potenciais perturbações na atividade das proteínas que modulam a atividade do ZNF227.