ZNF195 Inibidores

Os inibidores comuns do ZNF195 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos do ZNF195 podem ser classificados com base nas vias de sinalização a que se dirigem. A esturosporina, um potente inibidor inespecífico da proteína cinase, pode inibir uma vasta gama de cinases, o que, por sua vez, pode reduzir a fosforilação de proteínas, incluindo o ZNF195, se essa fosforilação for necessária para a sua atividade. A bisindolilmaleimida I, que é mais selectiva, tem como alvo a proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC é um interveniente fundamental em numerosos processos celulares, a sua inibição pela Bisindolilmaleimida I pode diminuir a fosforilação do ZNF195 se a PKC estiver envolvida na sua ativação. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) e a sua ação pode levar à diminuição da ativação de alvos a jusante que podem incluir quinases responsáveis pela fosforilação do ZNF195.

No contexto da via MAPK, vários inibidores podem afetar a atividade do ZNF195. O PD98059 e o U0126 são inibidores selectivos da MEK, uma quinase a montante da via MAPK/ERK. Ao impedir a atividade da MEK, estes inibidores podem reduzir a atividade da ERK a jusante, o que pode subsequentemente levar a uma redução da fosforilação e ativação do ZNF195, se este fizer parte da via da ERK. O SB203580, que inibe especificamente a p38 MAP quinase, e o SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), funcionam de forma semelhante, visando quinases específicas da via MAPK e podem diminuir a fosforilação de proteínas a jusante, incluindo potencialmente o ZNF195. A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode suprimir a cascata de sinalização da mTOR, afectando potencialmente as proteínas reguladas por esta via que podem estar envolvidas na ativação do ZNF195.