ZF5128 Ativadores

Os activadores comuns de ZF5128 incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, Cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e Histamina, base livre CAS 51-45-6.

ZF5128 funcionam através do envolvimento de vias celulares específicas para modular a sua atividade, normalmente através da fosforilação. A forskolina funciona estimulando diretamente a adenilato ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP. O aumento dos níveis de cAMP desencadeia a ativação da proteína quinase A (PKA). Uma vez activada, a PKA pode fosforilar a ZF5128, levando a alterações que activam a função da proteína. Do mesmo modo, o isoproterenol, através da sua ação como agonista beta-adrenérgico, também resulta na ativação da adenilato ciclase e num aumento subsequente do AMPc. Este, por sua vez, ativa a PKA, que pode então ter como alvo o ZF5128 para fosforilação e ativação. Numa via diferente, o 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA) imita o diacilglicerol (DAG) e ativa a proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila o ZF5128, modulando assim a sua atividade. A histamina, ao ligar-se aos seus receptores, ativa a fosfolipase C, levando à ativação da PKC, que pode então fosforilar o ZF5128.

A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, pode ativar as proteínas quinases dependentes da calmodulina (CaMK). Estas cinases têm a capacidade de fosforilar o ZF5128, influenciando o seu estado de ativação. O Glucagon e a Dopamina aumentam a atividade da adenilato ciclase, embora através de receptores diferentes, culminando na ativação da PKA e subsequente fosforilação do ZF5128. O sildenafil, ao inibir a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), leva a níveis elevados de AMPc e GMPc, que activam a PKA e a PKG, capazes de fosforilar o ZF5128. O Fator de Crescimento Endotelial Vascular (VEGF) e o Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) activam os respectivos receptores, iniciando uma cascata que envolve as vias MAPK/ERK e que pode levar à fosforilação do ZF5128. Tanto a bradicinina como a angiotensina II influenciam a atividade da fosfolipase C através dos seus receptores acoplados à proteína G, com a consequente ativação da PKC a conduzir potencialmente à fosforilação do ZF5128. Cada um destes produtos químicos, ao envolver-se em vias de sinalização específicas, pode contribuir para a modificação pós-traducional do ZF5128, influenciando assim a sua atividade na célula.