As substâncias químicas classificadas como activadores da XPLN abrangem um conjunto diversificado de moléculas que podem influenciar indiretamente a atividade da XPLN através da modulação de vias e processos relacionados com a sinalização da Rho GTPase. A atividade das Rho GTPases, os alvos directos da atividade GEF da XPLN, é fortemente regulada por numerosos factores, incluindo o seu estado de fosforilação, a sua interação com o citoesqueleto de actina e a atividade dos componentes de sinalização a jusante.
Alguns produtos químicos, como o PMA, a calicilina A e o ácido ocadaico, podem potencialmente modular a atividade da XPLN, afectando o estado de fosforilação das proteínas envolvidas na regulação da Rho GTPase. Outras, nomeadamente Jasplakinolide, Latrunculin A e Cytochalasin D, influenciam indiretamente a atividade da XPLN ao afetar o estado do citoesqueleto de actina, um elemento-chave na sinalização da Rho GTPase. Por último, moléculas como Y-27632, Fasudil, H1152, NSC23766, EHT 1864 e ZCL278 podem modular indiretamente a atividade GEF da XPLN inibindo as próprias Rho GTPases ou os seus efectores a jusante, alterando assim a dinâmica global da sinalização Rho GTPase.
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