WDR20a Inibidores
Os inibidores comuns do WDR20a incluem, entre outros, a Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores químicos da WDR20a funcionam predominantemente através da perturbação dos processos celulares que a WDR20a facilita, em vez de inibirem diretamente a própria proteína. Estes produtos químicos exercem os seus efeitos impedindo a via de degradação das proteínas ubiquitinadas, na qual se sabe que a WDR20a está envolvida. A bafilomicina A1, por exemplo, perturba o ambiente ácido ideal necessário para a atividade de desubiquitinação da WDR20a, inibindo a bomba de protões V-ATPase, o que leva a um aumento do pH lisossomal. Esta alteração do pH pode atenuar o processo de deubiquitinação em que participa o WDR20a. Do mesmo modo, os produtos químicos MG132, Lactacistina, ALLN, Epoxomicina, Clasto-lactacistina β-lactona, Velcade (Bortezomib), Carfilzomib, Oprozomib, Ixazomib e Delanzomib têm como alvo o proteasoma, um complexo responsável pela degradação das proteínas poliubiquitinadas.
A inibição do proteassoma por estes químicos leva a uma acumulação de proteínas polubiquitinadas nas células. Sendo uma proteína envolvida no processo de desubiquitinação, o WDR20a seria indiretamente inibido devido à saturação excessiva de substratos que necessitam de desubiquitinação. Os inibidores do proteasoma, ao impedirem a degradação destas proteínas, criam um efeito de estrangulamento em que o sistema ubiquitina-proteasoma fica sobrecarregado. Isto resulta numa inibição indireta do WDR20a, uma vez que este deixa de poder desempenhar eficazmente o seu papel na desubiquitinação das proteínas. Substâncias químicas como o MG132 e a Lactacistina ligam-se de forma reversível e irreversível, respetivamente, ao proteassoma, enquanto outras, como o Velcade, o Carfilzomib e o Ixazomib, são mais selectivas na sua inibição da atividade catalítica do proteassoma. Independentemente do seu modo de ação, todos contribuem para a acumulação de proteínas ubiquitinadas, limitando assim a capacidade do WDR20a para mediar as suas funções normais de desubiquitinação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor específico da bomba de protões V-ATPase. O WDR20a está implicado no processo de desubiquitinação, que é dependente do pH. Ao inibir a V-ATPase, a bafilomicina A1 aumenta o pH lisossomal, o que pode inibir a atividade de desubiquitinação associada ao WDR20a. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteasoma que conduziria a uma acumulação de proteínas poliubiquitinadas. Isto pode saturar o sistema ubiquitina-proteassoma, inibindo indiretamente a função do WDR20a ao sobrecarregar os seus processos de desubiquitinação associados. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas, inibindo indiretamente a WDR20a ao provocar uma acumulação de substratos que a WDR20a normalmente ajudaria a processar. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma que inibiria indiretamente o WDR20a ao impedir a degradação das proteínas que o WDR20a normalmente ajuda a processar. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o complexo do proteassoma 26S, causando uma inibição indireta do WDR20a através do aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas que requerem processamento, inibindo assim a função normal da proteína. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor seletivo do proteassoma que inibe indiretamente o WDR20a ao levar a uma acumulação de proteínas poliubiquitinadas, que o WDR20a está envolvido na desubiquitinação. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteasoma que, ao aumentar os níveis de proteínas ubiquitinadas, pode inibir indiretamente a atividade de desubiquitinação do WDR20a através da sobrecarga de substrato. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor do proteassoma que inibiria indiretamente a WDR20a ao provocar uma acumulação das proteínas ubiquitinadas que são normalmente processadas pela proteína. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteassoma que impede a degradação das proteínas ubiquitinadas, inibindo indiretamente o WDR20a ao aumentar o número de substratos em que está envolvido na desubiquitinação. | ||||||