VR1 Ativadores
Os activadores comuns do VR1 incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, a N-oleoildopamina (OLDA) CAS 105955-11-1, o AM-404 CAS 198022-70-7, a oleiletanolamida CAS 111-58-0 e a evodiamina CAS 518-17-2.
A classe química dos activadores VR1 engloba um grupo diversificado de compostos que podem modular direta ou indiretamente a atividade do recetor vanilóide 1 (VR1), também conhecido como potencial recetor transiente vanilóide 1 (TRPV1). O VR1 é um canal catiónico não seletivo predominantemente expresso em neurónios sensoriais, onde desempenha um papel crucial na deteção de estímulos nocivos, incluindo o calor e certos irritantes químicos. Os activadores do VR1 identificados apresentam uma série de mecanismos que influenciam a ativação deste canal iónico. Os activadores diretos do VR1 incluem a capsaicina, a resiniferatoxina e o olvanil. A capsaicina, presente na pimenta, liga-se diretamente ao VR1, provocando a abertura do canal e a sensação de calor ou dor. A resiniferatoxina, um potente análogo da capsaicina, ativa de forma semelhante o VR1, ligando-se à sua bolsa de ligação. O olvanil, um composto vanilóide sintético, imita a estrutura da capsaicina e ativa diretamente o VR1, induzindo a excitação neuronal através do influxo de catiões, particularmente iões de cálcio.
Os activadores indirectos do VR1 envolvem compostos como o 2-APB, a anandamida e a probenecida. O 2-APB ativa indiretamente o VR1 através da modulação dos níveis de cálcio intracelular. Inibe os receptores de trisfosfato de inositol (IP3Rs), levando ao aumento das concentrações de cálcio citoplasmático, que sensibilizam os canais VR1. A anandamida, um canabinóide endógeno, ativa indiretamente os RV1 através da interação com os receptores canabinóides, o que resulta numa diminuição dos níveis de AMP cíclico e numa maior resposta dos RV1. A probenecida ativa indiretamente o RV1 através da inibição dos canais aniónicos, provocando a despolarização da membrana e a subsequente ativação do RV1. Outros activadores indirectos incluem o ácido araquidónico, a bradicinina, o ácido lisofosfatídico (LPA) e o GSK1016790A. O ácido araquidónico ativa indiretamente o VR1 ao atuar como substrato para as lipoxigenases, produzindo leucotrienos que sensibilizam os canais VR1. A bradicinina ativa o VR1 indiretamente através da sinalização do recetor B2 (B2R), envolvendo a ativação da fosfolipase C (PLC) e a libertação de cálcio intracelular. O LPA ativa o VR1 indiretamente através da sinalização do recetor LPA, levando ao aumento do cálcio intracelular e à sensibilização do VR1. O GSK1016790A influencia indiretamente a ativação do VR1 através da ativação dos canais TRPV4, modulando os níveis de cálcio intracelular e afectando as vias reguladas pelo VR1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Arvanil | 128007-31-8 | sc-202065 | 5 mg | $150.00 | 1 | |
O Arvanil é um composto sintético que actua como um potente agonista do recetor TRPV1, caracterizado pela sua capacidade única de formar interações estáveis através de forças de van der Waals e ligações iónicas. A sua estrutura molecular distinta facilita uma maior afinidade com o recetor, conduzindo a uma ativação eficiente. O perfil cinético do composto revela um rápido início de ação, influenciando as vias de sinalização a jusante e o influxo de cálcio, modulando assim a perceção sensorial e a nocicepção térmica. | ||||||
PPAHV | 175796-50-6 | sc-202296 | 1 mg | $135.00 | ||
O PPAHV é um halogeneto de ácido especializado que apresenta uma reatividade notável devido à sua natureza electrofílica, permitindo-lhe participar prontamente em reacções de substituição nucleofílica do acilo. A sua configuração estérica única aumenta a seletividade em reacções com aminas e álcoois, promovendo a formação de intermediários estáveis. A capacidade do composto para participar em diversas vias de reação, incluindo acilação e esterificação, demonstra a sua versatilidade na síntese orgânica, enquanto as suas propriedades físicas contribuem para o seu perfil de solubilidade e reatividade. | ||||||
6′-Iodoresiniferatoxin | 335151-55-8 | sc-202025 | 1 mg | $472.00 | ||
A 6′-Iodoresiniferatoxina é um modulador potente do recetor VR1, conhecido pela sua capacidade única de induzir o influxo de cálcio nos neurónios sensoriais. O seu substituinte iodo aumenta as interações hidrofóbicas, facilitando a ligação ao domínio transmembranar do recetor. Este composto apresenta uma cinética distinta, com ativação rápida e dessensibilização prolongada do recetor, influenciando as vias de sinalização da dor. As suas caraterísticas estruturais permitem a ligação selectiva a canais iónicos específicos, realçando o seu papel na transdução sensorial. | ||||||
Anandamide | 94421-68-8 | sc-396321 sc-396321A sc-396321B sc-396321C | 5 mg 25 mg 500 mg 1 g | $79.00 $215.00 $3988.00 $7660.00 | 2 | |
A anandamida é um canabinóide endógeno que interage com o recetor VR1, apresentando uma afinidade única para as bicamadas lipídicas devido à sua cauda hidrofóbica. Esta interação promove alterações conformacionais no recetor, conduzindo ao influxo de iões de cálcio e à subsequente sinalização neuronal. A rápida degradação da anandamida pela amida hidrolase de ácidos gordos introduz um aspeto dinâmico na sua ação, influenciando a resposta temporal nas vias sensoriais. O seu duplo papel como molécula de sinalização e modulador da atividade do recetor sublinha a sua complexidade na neurobiologia. | ||||||
JYL-79 | sc-221785 sc-221785A | 1 mg 5 mg | $41.00 $218.00 | |||
O JYL-79 é um potente halogeneto de ácido que se liga seletivamente ao recetor VR1, facilitando interações únicas de ligação de hidrogénio que aumentam a ativação do recetor. A sua rigidez estrutural permite uma orientação precisa no local de ligação, promovendo uma transdução de sinal eficiente. O composto apresenta uma hidrólise rápida, gerando intermediários reactivos que podem modular as vias de sinalização subsequentes. Este comportamento dinâmico contribui para o seu papel distintivo na perceção sensorial e na comunicação celular. | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
O probenecid-d14 é um composto especializado que interage com o recetor VR1 através de interações hidrofóbicas e electrostáticas únicas, aumentando a sensibilidade do recetor. A sua marcação isotópica permite um rastreio preciso em estudos metabólicos, revelando informações sobre a dinâmica dos receptores. A estabilidade do composto em condições fisiológicas permite um envolvimento prolongado com o recetor, influenciando as cascatas de sinalização subsequentes. Este comportamento sublinha o seu papel na modulação das vias sensoriais e das respostas celulares. | ||||||
JYL-1511 | 623166-14-3 | sc-202677 sc-202677A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | ||
O JYL-1511 é um halogeneto de ácido distinto que apresenta uma reatividade selectiva com nucleófilos, facilitando processos de acilação únicos. A sua estrutura promove a formação rápida de intermediários estáveis, melhorando a cinética da reação em vias sintéticas. A capacidade do composto para formar fortes ligações de hidrogénio com as moléculas circundantes influencia a solubilidade e os perfis de reatividade, tornando-o um agente versátil em várias transformações químicas. As suas propriedades electrónicas distintas contribuem para o seu comportamento em ambientes de reação complexos. | ||||||
JYL-273 | 289902-71-2 | sc-202678 sc-202678A | 1 mg 5 mg | $48.00 $192.00 | ||
O JYL-273 é um halogeneto de ácido especializado caracterizado pela sua natureza electrofílica única, que permite reacções eficientes de transferência de acilo. A configuração estérica do composto aumenta a sua interação com vários nucleófilos, levando à formação de diversos derivados de acilo. A sua reatividade é influenciada pela presença de grupos retiradores de electrões, que estabilizam os estados de transição e aceleram as taxas de reação. Além disso, o JYL-273 apresenta efeitos de solvatação notáveis, afectando o seu comportamento em diferentes sistemas de solventes. | ||||||