VPAC2 Ativadores

Os activadores VPAC2 comuns incluem, entre outros, 1-Boc-3-azetidinona CAS 398489-26-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e PD 81,723 CAS 132861-87-1.

Os activadores VPAC2 abrangem uma gama de moléculas capazes de se ligar e ativar o recetor VPAC2, quer direta quer indiretamente. Os activadores directos são frequentemente análogos sintéticos ou péptidos que partilham semelhanças estruturais com o VIP ou o PACAP, o que lhes permite ligar-se ao recetor e provocar uma resposta biológica. Estas moléculas ligam-se ao recetor VPAC2 e imitam a capacidade dos ligandos naturais para ativar as vias de sinalização a jusante, predominantemente a via AMPc-PKA, que conduz a uma variedade de efeitos fisiológicos, incluindo a vasodilatação, a glicogenólise e a modulação das respostas imunitárias.

Os activadores indirectos podem não se ligar diretamente ao VPAC2, mas influenciam as vias intracelulares que aumentam a ativação natural do recetor. Estes compostos incluem os que aumentam os níveis intracelulares de AMPc, como a forskolina, que estimula diretamente a adenilil ciclase, ou os inibidores da fosfodiesterase, que impedem a degradação do AMPc. Ao elevar o AMPc, estes compostos podem potenciar a cascata de sinalização a jusante da ativação do VPAC2, amplificando eficazmente as funções fisiológicas do recetor.