Os inibidores da Vmn2r84 englobam uma gama diversificada de compostos químicos com modos de ação variados, todos convergindo para reduzir a atividade desta proteína. Por exemplo, o sulfato de zinco e o sulfato de cobre (II) funcionam ligando-se a sítios específicos da Vmn2r84, alterando potencialmente a sua conformação e interferindo com a ligação do ligando ou a dimerização do recetor, atenuando assim a sinalização do recetor. Do mesmo modo, o tetraetilamónio, que bloqueia os canais iónicos, pode diminuir indiretamente a sinalização do Vmn2r84 se estiver associado ou regular um canal iónico. Os antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos, como o propranolol, e os antagonistas alfa-adrenérgicos, como a fenoxibenzamina, podem perturbar as vias de sinalização adrenérgica que têm ligações cruzadas com o Vmn2r84. A toxina da tosse convulsa, que modifica as proteínas G para impedir a sua interação com os GPCR, também pode inibir indiretamente o Vmn2r84 se este for um GPCR ou regulado pela sinalização da proteína G.
Outros inibidores do Vmn2r84 incluem os bloqueadores dos canais de cálcio, como o diltiazem e o verapamil; ao reduzirem os níveis de cálcio intracelular, podem afetar negativamente a sinalização do Vmn2r84 se esta depender do cálcio. A inibição da proteína quinase C (PKC) pela queleritrina poderia impedir eventos de fosforilação que modulam a atividade do Vmn2r84, enquanto o U73122 inibe a fosfolipase C (PLC), bloqueando potencialmente a geração de segundos mensageiros cruciais para a sinalização do Vmn2r84. O facto de o Y-27632 visar a proteína cinase associada à Rho (ROCK) pode impedir as vias de sinalização relacionadas com o citoesqueleto que regulam o Vmn2r84. Por último, a inibição da proteína cinase activada por mitogénio (MEK) pelo PD 98059 apresenta um mecanismo através do qual a via MAPK/ERK poderia ser suprimida, levando a uma redução indireta da atividade do Vmn2r84, desde que a atividade da proteína seja modulada através desta via. Cada composto actua através de mecanismos bioquímicos distintos, mas todos contribuem para a atenuação da sinalização do Vmn2r84 na célula.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco podem atuar como inibidores alostéricos de certas proteínas receptoras. Ao ligarem-se a sítios distintos no Vmn2r84, os iões de zinco podem potencialmente induzir uma alteração conformacional que resulta numa redução da atividade do recetor ou na prevenção da ligação do ligando, levando a uma diminuição da ativação. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Os iões de cobre podem ligar-se a locais específicos das proteínas, incluindo receptores como o Vmn2r84, alterando a sua conformação e função. Esta ligação pode impedir a interação adequada com ligandos endógenos ou perturbar a dimerização do recetor, inibindo assim a sinalização a jusante. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Como antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos, o propranolol pode interferir com as vias de sinalização adrenérgica, que podem modular indiretamente a atividade do Vmn2r84 através de uma ligação cruzada entre as cascatas de sinalização. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
O diltiazem é um bloqueador dos canais de cálcio que pode inibir o influxo de iões de cálcio. Se a sinalização do Vmn2r84 for dependente do cálcio, o diltiazem poderia inibir indiretamente a atividade funcional do Vmn2r84, reduzindo o cálcio intracelular disponível. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Tal como o diltiazem, o verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio. Ao diminuir os níveis de cálcio intracelular, o verapamil poderia inibir indiretamente a atividade do Vmn2r84 se a sua sinalização depender do cálcio. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa modifica irreversivelmente as proteínas G, impedindo a sua interação com os receptores acoplados à proteína G (GPCR). Se o Vmn2r84 for um GPCR ou se a sua função for modulada pela sinalização da proteína G, a toxina da tosse convulsa diminuiria indiretamente a sua atividade funcional. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Este composto é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Se a função do Vmn2r84 for regulada pela fosforilação mediada pela PKC, a queleritrina poderia inibir a sua atividade impedindo essa fosforilação. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Como inibidor da proteína quinase associada a Rho (ROCK), o Y-27632 poderia inibir as vias de sinalização que envolvem rearranjos do citoesqueleto. Se a função do Vmn2r84 estiver ligada a essas vias, a sua atividade seria indiretamente inibida. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor específico da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Se o Vmn2r84 for regulado por esta via, a sua atividade poderia ser indiretamente inibida pelo PD 98059, impedindo a ativação da MEK. |