Vmn2r82 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r82 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a pilocarpina CAS 92-13-7, o carbacol CAS 51-83-2 e a capsaicina CAS 404-86-4.

Os activadores químicos do Vmn2r82 podem envolver diferentes vias celulares para iniciar a sua ativação. Sabe-se que a forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilil ciclase, resultando numa concentração intracelular elevada de AMP cíclico (cAMP). O aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar o Vmn2r82, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, também aumenta os níveis de AMPc, que ativa ainda mais a PKA, permitindo a fosforilação e a ativação do Vmn2r82. A pilocarpina e o carbacol, por outro lado, activam os receptores muscarínicos da acetilcolina e estimulam a fosfolipase C. Esta enzima aumenta a produção de diacilglicerol (DAG) e de inositol trisfosfato (IP3), que desencadeiam as vias de sinalização para ativar a proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila então o Vmn2r82, permitindo a sua ativação.

A nicotina ativa os receptores nicotínicos da acetilcolina, provocando um influxo de iões de cálcio. Os níveis elevados de cálcio activam as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMK), que podem fosforilar a Vmn2r82. A capsaicina liga-se diretamente e ativa os canais do recetor transiente potencial vanilóide 1 (TRPV1), provocando um influxo de cálcio que ativa as cinases dependentes de cálcio capazes de fosforilar o Vmn2r82. O ácido caínico e o glutamato, actuando nos respectivos receptores, provocam de forma semelhante um aumento do cálcio intracelular, que subsequentemente ativa a PKC e a CaMK, levando à fosforilação e ativação do Vmn2r82. Tanto o fluoreto de sódio como o cloreto de alumínio activam vias acopladas à proteína G que podem levar à ativação da PKA ou da PKC, sendo ambas as cinases capazes de fosforilar o Vmn2r82. Por último, a ionomicina funciona como um ionóforo de cálcio, aumentando o cálcio intracelular que ativa a CaMK, e o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) é um potente ativador da PKC, podendo ambos fosforilar e ativar o Vmn2r82 através das respectivas vias.