Vmn2r73 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn2r73 incluem, entre outros, o fosforamidon CAS 119942-99-3, a queleritrina CAS 34316-15-9, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3 e o BAPTA, ácido livre CAS 85233-19-8.

O Vmn2r73 pode exercer a sua ação inibitória através de uma variedade de mecanismos que visam vias de sinalização e interacções moleculares específicas. O fosforamidon actua inibindo a degradação dos neuropeptídeos pela endopeptidase neutra, aumentando a concentração local de neuropeptídeos que podem interagir com o Vmn2r73, levando à sua inibição. Sabe-se que a queleritrina inibe a proteína quinase C, uma enzima essencial para a fosforilação de muitos receptores acoplados à proteína G (GPCRs), incluindo o Vmn2r73. Ao impedir a fosforilação e a subsequente internalização do Vmn2r73, a queleritrina pode diminuir a atividade do recetor. Do mesmo modo, o Go 6983 e o GF 109203X, ambos inibidores selectivos da proteína quinase C, podem impedir a ativação ou a modulação do Vmn2r73, inibindo a quinase responsável pela sua fosforilação.

A suramina funciona impedindo a interação entre os GPCRs e as proteínas G, interrompendo o passo inicial de ativação da proteína G de que o Vmn2r73 depende para a sinalização. A toxina da tosse convulsa tem como alvo as proteínas Gi/o, impedindo as vias de sinalização inibitórias em que o Vmn2r73 se pode envolver ao impedir o seu acoplamento com estas proteínas G. Numa frente diferente, a Tertiapina-Q bloqueia seletivamente os canais de K+ rectificadores internos dependentes da proteína G, alterando o potencial da membrana e inibindo potencialmente a sinalização do Vmn2r73. O BAPTA, ao quelatar o cálcio intracelular, pode inibir as vias de sinalização dependentes do cálcio que podem ser activadas a jusante do Vmn2r73. O Y-27632 e o ML-7 têm cada um como alvo elementos do citoesqueleto, com o Y-27632 a inibir a proteína cinase associada à Rho e o ML-7 a ter como alvo a cinase da cadeia leve da miosina, ambos afectando potencialmente o tráfico ou a função do Vmn2r73 na superfície celular. Por último, o L-NAME reduz os níveis de óxido nítrico, o que pode influenciar os processos de sinalização relacionados com a atividade do Vmn2r73, e o PD 98059 inibe a MEK, interrompendo assim as vias de sinalização MAPK/ERK que podem funcionar a jusante da ativação do Vmn2r73. Cada um destes produtos químicos inibe alvos ou vias moleculares específicos que são necessários para a função e sinalização adequadas do Vmn2r73, resultando numa diminuição da sua atividade global.