Vmn2r67 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r67 incluem, entre outros, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos do Vmn2r67 podem iniciar uma variedade de vias de sinalização intracelular que, em última análise, conduzem à ativação da proteína. O fluoreto de sódio funciona aumentando a troca de GDP por GTP nas subunidades alfa da proteína G. Esta atividade ativa efetivamente os receptores acoplados à proteína G. Esta atividade ativa eficazmente os receptores acoplados à proteína G (GPCR), que, por sua vez, podem ativar o Vmn2r67. A forskolina funciona através de um mecanismo mais direto, estimulando a adenilil ciclase para aumentar os níveis de AMPc no interior da célula. O aumento do AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que depois fosforila e ativa o Vmn2r67. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, também aumenta o AMPc intracelular, activando a adenililil ciclase, activando a PKA e, subsequentemente, o Vmn2r67. A histamina e a acetilcolina ligam-se aos respectivos GPCRs da histamina e da acetilcolina muscarínica, iniciando cascatas de sinalização a jusante que envolvem a fosfolipase C (PLC), que produz inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG), aumentando o cálcio intracelular e activando a proteína quinase C (PKC), levando à ativação do Vmn2r67.

Por outro lado, a ionomicina actua facilitando a libertação de cálcio das reservas intracelulares, aumentando os níveis de cálcio citosólico, o que pode ativar o Vmn2r67 através de cinases sensíveis ao cálcio. O glutamato e o ácido caínico actuam através de receptores de glutamato; receptores metabotrópicos de glutamato para o glutamato e receptores de cainato para o ácido caínico. Estes receptores estão ligados a cinases intracelulares como a PKC, que, após ativação, fosforilam o Vmn2r67. A capsaicina ativa o Vmn2r67 através do recetor TRPV1, que permite um influxo de iões de cálcio e ativa cinases como a PKC. O cloreto de alumínio, embora não seja um ligando biológico, pode perturbar os equilíbrios iónicos celulares e levar indiretamente a um aumento do cálcio intracelular, activando cinases que fosforilam o Vmn2r67. A adenosina e a nicotina, através dos respectivos receptores de adenosina e de acetilcolina nicotínica, provocam alterações no fluxo de iões ou nos níveis de segundos mensageiros, levando à ativação de cinases que fosforilam e activam o Vmn2r67.