Vmn2r62 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r62 incluem, entre outros, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, o cloreto de alumínio anidro CAS 7446-70-0, o colesterol CAS 57-88-5, a forskolina CAS 66575-29-9 e a ionomicina CAS 56092-82-1.

Os activadores químicos do Vmn2r62 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação do recetor através de vários mecanismos. O fluoreto de sódio, por exemplo, ativa os receptores acoplados à proteína G (GPCR), promovendo a troca de GTP por GDP na proteína G, o que, por sua vez, ativa a sinalização a jusante. Do mesmo modo, o cloreto de alumínio pode induzir eventos de fosforilação, alterando a conformação do Vmn2r62 ou activando cascatas de sinalização que resultam na sua ativação. O colesterol, embora esteja principalmente envolvido na manutenção da integridade e fluidez da membrana celular, também pode modular o ambiente do Vmn2r62, facilitando a sua ativação ao promover as alterações conformacionais necessárias. A forskolina exerce um efeito direto sobre a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc na célula, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar e ativar os GPCR, incluindo o Vmn2r62.

A ionomicina aumenta as concentrações de cálcio intracelular, activando subsequentemente cinases como a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar o Vmn2r62, levando à sua ativação. O ácido caínico funciona como um agonista dos receptores de glutamato e, ao ligar-se, aumenta o cálcio intracelular, o que pode ativar o Vmn2r62 através de vias de fosforilação semelhantes. A histamina, depois de se ligar aos seus GPCRs específicos, pode ativar vias que fosforilam e activam o Vmn2r62. A capsaicina tem como alvo o recetor TRPV1, resultando num aumento do cálcio intracelular que pode ativar o Vmn2r62. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumenta os níveis de AMPc através das proteínas Gs, levando à ativação da PKA que pode fosforilar o Vmn2r62. O glutamato, o principal neurotransmissor excitatório, ao ativar os seus receptores, ativa vias a jusante que podem culminar na fosforilação e ativação do Vmn2r62. Por último, a acetilcolina e a adenosina, ao ligarem-se aos respectivos receptores, podem também ativar vias de sinalização que conduzem à ativação do Vmn2r62 através do aumento do AMPc e da subsequente fosforilação mediada pela PKA.