Vmn2r51 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r51 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a dopamina CAS 51-61-6, o carbacol CAS 51-83-2 e o ADP CAS 58-64-0.

Os activadores químicos da Vmn2r51 podem exercer a sua influência através de várias vias de sinalização celular que culminam na ativação da proteína. A forskolina actua estimulando diretamente a adenilato ciclase, o que leva a uma elevação do AMPc intracelular. Este aumento dos níveis de AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar a Vmn2r51, activando-a assim. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumenta de forma semelhante a atividade da adenilato ciclase, seguindo uma via paralela para elevar o AMPc e ativar a PKA, que por sua vez assegura a fosforilação e a ativação do Vmn2r51. A dopamina liga-se aos seus respectivos receptores dopaminérgicos, que também convergem para o eixo de sinalização adenilato ciclase-CAMP-PKA, resultando na ativação do Vmn2r51.

Para além destes mecanismos dependentes do AMPc, outros produtos químicos activam o Vmn2r51 através de vias dependentes do cálcio. O carbacol interage com os receptores muscarínicos da acetilcolina, provocando um aumento dos níveis de cálcio intracelular que ativa as cinases responsivas ao cálcio. Estas cinases fosforilam então o Vmn2r51, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o ATP liga-se aos receptores purinérgicos e pode elevar as concentrações de cálcio intracelular, o que também ativa as cinases que facilitam a ativação do Vmn2r51. A histamina, ao ligar-se aos seus receptores, segue um mecanismo comparável ao aumentar o cálcio intracelular, activando cinases que fosforilam e activam o Vmn2r51. O aumento direto dos níveis de cálcio intracelular pelo cloreto de cálcio assegura a ativação destas cinases responsivas ao cálcio e a subsequente ativação do Vmn2r51. O fluoreto de sódio, actuando como ativador da proteína G, aumenta indiretamente a atividade da adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMPc e ativa a PKA, levando à ativação do Vmn2r51. A epinefrina, através da sua interação com os receptores adrenérgicos, aumenta de forma semelhante os níveis de AMPc e ativa a PKA, que fosforila e ativa o Vmn2r51. Através destas vias distintas mas interligadas, um conjunto diversificado de substâncias químicas pode ativar o Vmn2r51 através de mecanismos moleculares precisos que envolvem segundos mensageiros e ativação de quinase.