Vmn2r45 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r45 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3.

Os activadores químicos da Vmn2r45 podem ser classificados com base nos seus mecanismos de ação, nomeadamente na sua capacidade de aumentar os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que é uma via de sinalização comum que leva à ativação desta proteína. A forskolina, um diterpeno, ativa diretamente a adenilil ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMPc. A elevação dos níveis de AMPc ativa então a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar o Vmn2r45. Do mesmo modo, o isoproterenol, uma catecolamina sintética e agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e estimula a produção de AMPc, o que também leva à ativação da PKA e à subsequente ativação do Vmn2r45. A epinefrina, uma catecolamina natural, interage com os receptores adrenérgicos para aumentar o AMPc e ativar a PKA, proporcionando outra via para a ativação do Vmn2r45. A histamina, através da sua ação nos receptores acoplados à proteína G, pode aumentar a concentração de AMPc, levando à ativação da PKA e à fosforilação do Vmn2r45.

O glucagon, uma hormona, liga-se ao seu recetor e, de forma semelhante, resulta na acumulação de AMPc e na ativação da PKA, activando assim o Vmn2r45. O alprostadil aumenta os níveis de AMPc através da ativação da adenilato ciclase, que por sua vez ativa a PKA, levando à ativação do Vmn2r45. O IBMX e o Rolipram, ambos inibidores da fosfodiesterase (PDE), impedem a degradação do AMPc, aumentando assim a sua concentração e reforçando a atividade da PKA, o que leva à ativação do Vmn2r45. A Cilostamida e a Vinpocetina, inibidores específicos da PDE3 e da PDE1, respetivamente, também elevam os níveis de AMPc. Esta elevação do AMPc ativa a PKA, que por sua vez ativa o Vmn2r45. A anagrelida, outro inibidor da PDE3, segue a mesma via de aumento do AMPc para ativar a PKA e, em seguida, o Vmn2r45. Por último, a dopamina liga-se aos receptores dopaminérgicos, o que leva ao aumento do AMPc e à ativação da PKA, que por sua vez ativa o Vmn2r45. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas interacções únicas com as vias de sinalização celular, assegura a ativação do Vmn2r45 através da elevação do AMPc e da subsequente ativação da PKA.