Vmn2r30 Inibidores
Os inibidores comuns do Vmn2r30 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Gefitinib CAS 184475-35-2 e o MLN 4924 CAS 905579-51-3.
O Vmn2r30 pode empregar diversos mecanismos bioquímicos para modular a função desta proteína. O ledipasvir, embora associado principalmente à inibição da proteína viral, pode servir de arquétipo para a conceção de moléculas que obstruem as interacções proteína-proteína necessárias para a função da Vmn2r30. Tais moléculas podem ligar-se ao Vmn2r30 ou aos seus parceiros e impedir a formação de complexos funcionais. A inibição selectiva das CDKs pelo palbociclib oferece um modelo para a identificação de inibidores que visam as cinases responsáveis pela fosforilação das proteínas que interagem com o Vmn2r30. Ao bloquear estas cinases, a modulação dependente da fosforilação das proteínas associadas ao Vmn2r30 pode ser alterada, afectando a atividade do Vmn2r30.
O LY294002 interrompe a via de sinalização PI3K-Akt, o que pode influenciar o estado de fosforilação dos parceiros intracelulares do Vmn2r30, enquanto a inibição da mTOR pela rapamicina pode igualmente levar à redução da atividade das proteínas que interagem com o Vmn2r30, modificando assim a sua capacidade de sinalização. O maraviroc demonstra a viabilidade da inibição do recetor através da estabilização de conformações inactivas, uma estratégia que pode ser adaptada para impedir a ativação do Vmn2r30. O gefitinib tem como alvo os locais de ligação ao ATP das cinases, sugerindo que as moléculas podem ser concebidas para inibir as cinases que fosforilam o Vmn2r30 ou as suas proteínas associadas, afectando assim a sua função. Os inibidores alostéricos, como o MLN4924, podem alterar a renovação das proteínas afectando a neddilação, o que pode estabilizar ou desestabilizar os interactivos proteicos do Vmn2r30, afectando assim a função do Vmn2r30. O DAPT influencia o meio celular através da inibição da gama-secretase, levando à acumulação de substratos que podem afetar indiretamente a atividade do Vmn2r30. Por último, o U73122 e o SB203580 permitem compreender como a inibição de enzimas-chave, como a PLC e a p38 MAPK, pode modular os sistemas de mensageiros secundários e as cascatas de fosforilação, respetivamente, que são susceptíveis de se cruzarem com as vias funcionais que envolvem a Vmn2r30.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor seletivo das cinases dependentes da ciclina CDK4 e CDK6. Embora seja utilizado principalmente na terapia do cancro, o princípio da inibição selectiva das cinases poderia ser aplicado para identificar substâncias químicas que inibam seletivamente as cinases envolvidas na fosforilação de proteínas que interagem com o Vmn2r30, inibindo assim a sua função. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Embora não tenha como alvo direto o Vmn2r30, inibe a via de sinalização PI3K-Akt, que é crucial em muitos processos celulares. A inibição desta via poderia diminuir o estado de fosforilação de proteínas intracelulares que podem interagir com o Vmn2r30, alterando a sua função. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR e, embora não seja um inibidor direto do Vmn2r30, a sinalização do mTOR pode regular a função de uma grande variedade de proteínas através da fosforilação e de outras modificações pós-traducionais. A inibição do mTOR poderia, assim, suprimir a atividade de proteínas necessárias para a sinalização do Vmn2r30, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Embora o EGFR e o Vmn2r30 não estejam relacionados, o princípio da inibição é através da ligação ao local de ligação ao ATP do domínio da cinase, impedindo a fosforilação e a ativação. As substâncias químicas com propriedades semelhantes poderiam teoricamente inibir as cinases que fosforilam as proteínas que interagem com o Vmn2r30, afectando a sua atividade. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a neddilação, que afecta a atividade das cullin-RING ligases (CRLs) envolvidas na renovação das proteínas. Ao inibir a neddilação, as proteínas que são degradadas pelas CRLs e que são necessárias para a função do Vmn2r30 podem ser estabilizadas, inibindo assim potencialmente a atividade do Vmn2r30 ao alterar a renovação das proteínas que interagem com ele. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
O DAPT é um inibidor da gama-secretase, que impede a clivagem de vários substratos, incluindo o Notch. Embora não afecte diretamente o Vmn2r30, a inibição da atividade da gama-secretase pode levar à acumulação de proteínas que podem sequestrar moléculas ou chaperonas necessárias para a função do Vmn2r30, inibindo-o assim indiretamente. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK, que está a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, diminui a fosforilação e, consequentemente, a atividade da ERK. Uma vez que a ERK pode regular uma série de funções celulares, incluindo a perceção sensorial, a inibição desta via poderia reduzir indiretamente a atividade funcional do Vmn2r30. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. A inibição da p38 MAPK pode levar a uma diminuição da fosforilação de alvos a jusante que podem estar envolvidos nas vias de sinalização associadas ao Vmn2r30, reduzindo assim indiretamente a sua capacidade funcional. | ||||||